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摘要癌症作为严重危害人类生存和健康的重大疾病之一，已成为全球性的公共健康问题。目前，化疗作为癌症治疗的主要手段之一，由于药物的水溶性差、细胞摄取不足、非特异性递送和耐药性等问题，其疗效并不尽如人意。因此，构建高效的药物递送系统对提高化疗药物的疗效和减少其副作用具有重要意义。<br>　　近年来，随着纳米科技的不断发展，基于多功能纳米体系的纳米医学，为治愈癌症提供了更多的可行性。二硫化钼量子点（MoS2 QDs）作为一种新型的荧光纳米材料，由于其独特的光学性质、低毒性、良好的生物相容性和可调的表面功能，引起了研究者的广泛关注。然而，目前MoS2 QDs在生物医学领域的研究主要集中在生物成像领域，而其在癌症治疗方面的应用尚处于起步阶段。因此，研究构建基于MoS2 QDs的多功能纳米载药体系具有十分重要的意义。<br>　　本论文以MoS2 QDs为设计主体，将荧光成像、主动靶向、pH响应药物释放和化疗-光动力治疗（PDT）联合治疗等功能优势集成，设计构建了一种基于MoS2 QDs的多功能纳米载药体系（ MoS2-PEG-RGD-DOX ） ，系统探讨了荧光纳米载体MoS2-PEG-RGD在靶向药物传输中的应用，并对MoS2-PEG-RGD-DOX的化疗-PDT联合治疗效果进行了初步的研究。论文主要内容分为如下三个部分：<br>　　1、第一部分绪论。对智能纳米药物递送系统、癌症治疗方式以及MoS2 QDs在生物医学领域的研究现状进行综述，在此基础上提出本论文的研究思路。<br>　　2、第二部分基于MoS2 QDs的多功能纳米载体（MoS2-PEG-RGD）的制备与表征。以钼酸钠（Na2MoO4·H2O）和还原性谷胱甘肽（GSH）一步水热法合成的MoS2 QDs和氨基羧基封端的聚乙二醇（PEG）为原料，通过水热反应来制备PEG功能化的MoS2 QDs（MoS2-PEG），进一步利用酰胺化反应将精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）修饰到 MoS2-PEG 表面，制备荧光纳米载体 MoS2-PEG-RGD ，并对 MoS2-PEG 和MoS2-PEG-RGD的形貌、结构组成和光学性质等进行了表征。研究表明：MoS2-PEG 呈规则球状，平均粒径为98 nm，其由MoS2 QDs包覆于PEG基质中构成。MoS2-PEG的量子产率和在生理环境下的稳定性明显高于MoS2 QDs，更适用于生物医学领域。MoS2-PEG-RGD在pH=3-12范围内具有稳定的荧光性质，量子产率为2.4%；其在808 nm近红外激光照射下可产生活性氧（ROS），有望作为一种新型的光敏剂应用于PDT。<br>　　3、第三部分基于MoS2 QDs的多功能纳米载药体系（MoS2-PEG-RGD-DOX）的构建及其初步应用。以MoS2-PEG-RGD为药物载体，负载抗癌药物盐酸阿霉素（DOX），构建多功能纳米载药体系MoS2-PEG-RGD-DOX。通过细胞毒性实验、体外药物释放实验、流式细胞分析实验及细胞荧光成像实验，研究探讨了MoS2-PEG-RGD-DOX的主动靶向、pH响应药物释放和荧光成像性能及其化疗-PDT联合治疗效果。研究结果表明：MoS2-PEG-RGD-DOX具有明显的主动靶向作用，其较游离DOX更易进入αvβ3受体高表达的HepG2细胞中。MoS2-PEG-RGD-DOX表现出明显的pH依赖性释药行为，即在酸性环境下的DOX释放速率明显高于pH=7.4环境。MoS2-PEG-RGD-DOX的细胞毒性大于游离DOX，这一点对于αvβ3受体高表达的HepG2 细 胞 尤 为 明 显 。 基 于 MoS2-PEG-RGD 与 DOX 的 自 身 荧 光 ， MoS2-PEG-RGD-DOX可用于荧光双色成像，同步揭示MoS2-PEG-RGD的细胞定位与DOX的释放行为。MoS2-PEG-RGD-DOX可实现808 nm近红外光引发的化疗-PDT联合治疗，且其治疗效果明显优于单一化疗或 PDT治疗。以上研究结果表明，多功能纳米载药体系MoS2-PEG-RGD-DOX可将主动靶向、pH响应药物释放、荧光成像和化疗-PDT联合治疗等功能优势集成，在癌症治疗领域具有潜在的应用前景。