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摘要目的：从苏木提取物中寻找抗癌有效成分，观察其对膀胱癌细胞的生长抑制作用，探讨其诱导靶细胞凋亡作用及机制。建立膀胱癌移植瘤模型，观察其对荷瘤动物的抗肿瘤作用。<br>　　 方法：采用不同溶剂从苏木中提取出粗提物，液相色谱法测定各提取物中几种主要组分的含量；以人膀胱癌T24细胞为靶细胞，采用锥虫蓝拒染法测定各提取物20、40、60、80、100min时对靶细胞的杀伤率；选择与杀伤率具正相关性的主要组分，进行反复色谱层析，分离得到纯度达到92％以上的单体；采用核磁共振、质谱、红外等波谱学方法对该单体进行结构测定。锥虫蓝拒染法观察不同浓度的巴西木素不同时间对靶细胞的增殖抑制作用；均质生物发光法检测靶细胞内Caspase-3,9的活性；流式细胞仪及激光共聚焦显微镜检测巴西木素对靶细胞的凋亡情况。在动物实验中，以膀胱癌细胞株T24和BTT 制备腹腔和皮下移植瘤模型，两种模型均随机分为对照组、苏木提取物（巴西木素含量>50％）组、丝裂霉素组。记录小鼠出现肿瘤的时间，测量皮下肿瘤的长经和短径，计算肿瘤体积及抑瘤率；记录腹腔移植瘤模型荷瘤动物生存期，计算生命延长率。<br>　　 结果：苏木抗癌有效成分的分析：粗提物中R12与细胞杀伤率呈正相关性(r100min=0.941,P<0.001)，鉴定R12的主要成分是巴西木素。<br>　　 细胞抑制实验：不同浓度巴西木素对靶细胞的增殖影响不同，巴西木素浓度为25μg/ml时，4h内无明显影响(P>0.05)；不同浓度(25μg/ml、50μg/ml、100μg/ml、200μg/ml)巴西木素与靶细胞作用8h，细胞抑制率分别为43.19％、60.73％、86.38％、93.89％(P<0.05)，以及50μg/ml的巴西木素与靶细胞作用不同时间(4、8、24、48h)后，细胞抑制率分别为52.72％、60.73％、91.77％、96.41％(P<0.05)；巴西木素与靶细胞作用16h后，在7.5-60μg/ml 范围内细胞凋亡率随着药物浓度增加呈现0.15％、1.35％、2.91％、34.76％的上升趋势，生物发光检测25μg/ml 巴西木素作用后靶细胞内Caspase-3,9的活性略有升高，但与对照无明显差异(P>0.05)；激光共聚焦显微镜下可见靶细胞发生凋亡。<br>　　 动物实验：苏木提取物在400、300、200mg/Kg 剂量下对荷瘤裸鼠生命延长率分别为58.42％、56.90％、51.50％(P<0.05)，对T739小鼠生命延长率分别为11.80％、4.32％、10.77％(P>0.05)；T739小鼠皮下移植瘤模型对照组平均肿瘤体积1.092±0.403cm3，苏木提取物300mg/Kg 剂量组平均肿瘤体积0.656±0.117cm3，丝裂霉素组平均肿瘤体积0.238±0.853cm3，对照组的平均肿瘤体积与苏木提取物组及丝裂霉素组相比差异具有统计学意义(P<0.05)，苏木提取物与丝裂霉素的抑瘤率分别为40.25％、69.78％。结论：巴西木素是苏木中主要抗癌活性物质之一。巴西木素对人膀胱癌T24细胞具有显著的增殖抑制作用并诱导其发生凋亡，随药物作用呈现一定的浓度依赖性。苏木提取物（巴西木素含量>50％）能抑制膀胱癌细胞株T24在裸鼠体内的生长，延长荷瘤动物生存期，可以有效抑制BTT-T739小鼠皮下移植瘤生长，但对延长其生存期无明显作用。