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摘要本课题的研究对象为:青刺尖(Prinsepia utilis Royle),是蔷薇科(Rosaceae)扁核木属(Prinsepia)植物,扁核木属植物共有5种,主要分布于喜马拉雅山区,巴基斯坦、尼泊尔、不丹和印度北部等地区,我国分布有4种。<br>　　使用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,制备型HPLC等多种分离技术对采自云南维西县的青刺尖茎叶和种子进行系统的化学成分分离,利用各种波谱分析手段(ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR, DEPT等)对单体化合物进行结构鉴定。从青刺尖茎叶中共分离鉴定出46个化合物,包括三萜及甾体类13个、降倍半萜及半萜类7个、苯丙素类及木脂素类6个、黄酮类4个、芳香族类8个,还有8个其他类化合物。其中,化合物 QCJ-31、QCJ-32为2个新的五环三萜类天然产物,另有32个化合物为首次从扁核木属植物中分离得到。从青刺尖种子中分离鉴定了16个化合物,包括氰苷类6个,黄酮类2个,甾体类2个,芳香族类2个及其他类4个。其中,化合物QCG-8-QCG-12为5个新的γ-羟基氰苷,它们也是首次在自然界植物中被发现的葡萄糖上含衍生基团的氰苷。<br>　　参考前人的理论研究和实验结果,我们推测了青刺尖种子中γ-羟基氰苷的生源途径,同时在分离鉴定的代谢产物的基础上揭示了γ-羟基氰苷在青刺尖种子中存在的代谢途径。<br>　　用MTT法对包括三萜及甾体类、降倍半萜及半萜类、苯丙素及木脂素类、黄酮类在内的23个单体化合物进行了抗肿瘤细胞活性筛选,结果显示三萜类化合物对肿瘤细胞表现出了显著的抑制活性。其中,所有的三萜(QCJ-23, QCJ-27, QCJ-28, QCJ-30, QCJ-31, QCJ-33, QCJ-37-QCJ-39)对 CCRF-CEM肿瘤细胞都表现出了明显的细胞毒活性(IC50:2.6-17.8μM),化合物QCJ-33、QCJ-37对四种肿瘤细胞A549, HCT116, MDA-MB-231及CCRF-CEM均表现出了显著的抑制活性(IC50:9.7,10.2,15.3,3.7;IC50:7.1,2.8,12.4,4.3μM)。根据不同结构的三萜对四种肿瘤细胞表现出的不同抑制活性,我们总结了它们的构效关系,这为开发有效且高选择性的抗肿瘤药物提供了有价值的依据。