氨基糖苷类抗生素卡那霉素B的微生物转化-论文-万方医学网

氨基糖苷类抗生素卡那霉素B的微生物转化

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摘要卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素，它具有抗菌谱广、杀菌作用强等特点，但由于其具有较强的肾、耳毒性，从而限制了它在临床中的应用，人们尝试利用化学半合成与微生物转化的方法对卡那霉素进行结构改造，并获得了一系列高效、低毒的氨基糖苷类抗生素。微生物转化反应具有高度的区域选择性和立体选择性，对于用一般化学催化剂无法进行的反应，用微生物转化的方法则可以顺利，在进行卡那霉素B的微生物转化研究中，我们从台湾海峡海底沉积物中分离得到五株对卡那霉素B具有转化作用的菌株，选取了其中转化率较高的一株菌，编号为FIM10-2207作为代表菌株进行了深入研究，菌种分类学研究表明它与棘橙小单孢菌（Micromonospora echinoaurantiaca）类似。研究了小单孢菌FIM10-2207对卡那霉素B的生物转化条件并从转化发酵液中分离、纯化出了微生物转化产物。理化性质和LC-MS，NMR等波谱分析研究表明产物的化学结构为1,3″-二乙酰化卡那霉素B。它的体外抗菌活性比卡那霉素B要低，为我们提供了有用的前体化合物，有待于利用化学半合成方法对其进行结构改造和下一步的药理学活性研究。