摘要透皮吸收制剂以其明显的优势,而成为现代制剂研究的热点之一,透皮吸收制剂可避免肝脏首过效应及胃肠道破坏,具有维持稳定、持久的血药浓度,提高生物利用度,给药方便等特点。青蒿琥酯(Artesunate,As)作为一个半合成的抗疟药,还具有抗血吸虫,抗弓形虫,抗肿瘤等药理作用。已有剂型包括片剂,注射剂,栓剂,脂质体制剂等。但AS在体内代谢很快,半衰期短,需频繁用药,所以,有必要进行剂改研究,本研究报告经皮给药系统对AS吸收的影响,以探讨AS制成透皮吸收制剂的可行性。目的:(1)建立适合于AS体外经皮渗透研究的分析测定方法及经皮渗透实验方法;(2)测定AS油/水分配系数,探讨pH值对油/水分配系数的影响,以及油/水分配系数与透皮行为的关系;(3)筛选贮库基质,系统探讨pH值、IPA/Water/IPM不同比例组成以及药物浓度对AS透皮行为的影响;(4)制备EVA控释膜,筛选最佳制备工艺;(5)制备AS透皮吸收制剂,进行质量标准研究;(6)进行AS透皮吸收制剂的释放行为研究。
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