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单刀根活性成分的研究

摘要单刀根为豆科仪花属植物仪花(Lysidicie rhodostegia Hance)的根,分布于我国广西、广东、云南、贵州等地,为我国民间传统用药,主要用于治疗跌打损伤,风湿骨痛等症。 庾石山教授课题组采用活性跟踪分离的方法,从单刀根乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位分离得到一些结构新颖、具有较强生物活性的化合物。在此研究的基础上,我们采用多种色谱分离技术,从其正丁醇部位极性大的活性组分中分离得到11个化合物。利用波谱和化学方法对其中的10个化合物进行了结构测定和鉴定,其中新化合物8个。这8个新化合物中有6个为具有新型骨架的间苯三酚类衍生物,它们分别具有罕见的螺环苯并二氢呋喃骨架和苄基取代的苯并呋喃并四氢呋喃骨架,并且化合物4分子结构中的两个呋喃环为反式稠合,这在具有苯并呋喃并四氢呋喃结构片段的天然产物中是首次发现(以前发现的均为顺式稠合);另两个新化合物为间苯三酚类衍生物和二氢菲类衍生物。两个己知化合物为首次从该属植物中分离得到。 新化合物分别为:仪花素A(1ysidicin A,1)、仪花素B(1ysidicin B,2)、仪花素 C (1ysidicinC,3)、仪花素D(1ysidicin D,4)、仪花素E(1ysidicin E,5)、仪花素F(1ysidicin F,6)、仪花素G(1ysidicin G,7)((10R)-3-methyl-1-[l,3,5,7-tetrahydroxy-10-(4-hydroxyphenyl)-9,lO-di-hydro-2-phenanthrenyl]-l-butanone)和花素H(1ysidicin H,8)(4,6-dihydroxy-5-(3-methylbuty-ryl)-3-(2-oxopropyl)-3-[2,4,6,trihydroxy-3-(3-methylbutyryl)benzyl]-2,3-dihydrobenzo[b]furan-2-one)。 已知化合物被分别鉴定为:(顺)-白藜芦醇3-O-β-吡喃葡萄糖苷((z)-resveratrol 3-o-βD-glucopyranoside,9)和甲基一α-D-吡喃葡萄糖苷(methyl-α-D-glucopyranoside,lO)。 同时,本论文对8个新化合物的生物合成途径进行了初步的推测和探讨,发现它们可能具有独特的生源途径,为开展复杂结构间苯三酚衍生物的仿生合成奠定了基础。此外,对新化合物3和7进行了抗氧化活性的筛选,抗氧化试验结果表明化合物3和7在10<'-4>,10<'-5>和10<'-6>M时其活性均强于阳性对照物维生素E。

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