换一批
换一批摘要本文所合成的具有抗糖尿病药效的新化合物，都分别具有PPARα、PPARγ活性中的一种或几种活性，并且在相同浓度下有的化合物活性比吡格列酮要高，此类胰岛素增敏剂既能提高机体对胰岛素的敏感性，又可以通过调节自由脂肪酸和甘油三酯的含量来降低白色脂肪的沉积，可望有减少心血管并发症及不诱导肥胖等作用。 以MCC-555、JTT-50l、KRP-297、BMS-298585为先导化合物，对其结构进行改造，设计了七个氨基酸类衍生物，通过实验摸索出了一条制备该类化合物的合成路线，合成了七个氨基酸类衍生物，分别为N-[(4-甲氧苯基)羰基]-N-[(4-(2-(9-咔唑基)乙氧基)苯基)甲基]甘氨酸(LTD-1)、N-[4-[2-[N-甲基-N-(2-苯并嗯唑基)氨基]乙氧基]苯基]甲基-N-[(4-甲氧苯基)羰基]甘氨酸(LFD-2)、N-[(4-甲氧苯基)羰基]-N-[2-[6-(2-氟苄氧基)萘基]甲基]甘氨酸(LTD-3)、N-[(4-甲氧苯基)羰基]-N-[2-[6-(4-氟苄氧基)萘基]甲基]甘氨酸(LTD-4)、N-[(4-甲氧苯基)羰基]-N-[[4-[(1-甲基-苯并咪唑-2-基)甲氧基]苯基]甲基]甘氨酸(LTD-5)、N-[[4-[3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙氧基]苯基]甲基]-N．[(4．甲氧苯基)羰基]甘氨酸(LTD-6)、N-[[4-[2-[(4-苯氧基)苯氧基]乙氧基]苯基]甲基]-N-[(4-甲氧苯基)羰基]甘氨酸(LTD-7)，其结构经<'1>HNMR确证。生物活性筛选表明，LTD1、LTD4、LTD6和LTD7都可以激活PPAR受体，可以作为改善胰岛素抵抗及降血脂活性药物的良好候选物。
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