1-取代芳氧基-3-（4-取代苯基哌嗪）-2-丙醇类α<,1>-肾上腺素受体拮抗剂设计及合成-论文-万方医学网

1-取代芳氧基-3-（4-取代苯基哌嗪）-2-丙醇类α<,1>-肾上腺素受体拮抗剂设计及合成

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摘要目的：α<,1>-受体拮抗剂按结构分为喹唑啉类，苯并二噁烷类，芳(酰)基哌嗪类，芳(氧)烷胺类，喹啉类，哌啶类等。其中苯基哌嗪类有较好的尿路组织选择性和α<,1>-受体亚型选择性。本论文结合本实验室前期苯基哌嗪类药物构效关系研究，从改善该类药物的药动学性质的角度出发设计了三类未见文献报道的1-取代芳氧基-3-(4-取代苯基哌嗪)-2-丙醇类衍生物，期望找到活性更好，选择性更高的α<,1>-受体拮抗剂。方法：以取代苯酚为原料，通过与环氧氯丙烷反应得到3-取代苯氧基-1,2-环氧氯丙烷，再与1-取代苯基哌嗪反应得到目标化合物，分离纯化后采用UV，IHNMR，IR进行结构鉴定。结果：合成1-取代芳氧基-3-(4-取代苯基哌嗪)-2-丙醇类衍生物41个。其中苯基系列衍生物15个。分别是：LF01，LF02，L．F03，LF04，L,F05，LF06，LF07，LF08，LF09，LF10，LF11，LF12，LF13，LF40，LF41。卤代苯基衍生物12个。分别是：LF14，LF15，LF16，LF18，LF19，LF20，LF21，LF22，LF25，LF26，LF41，LF42。联苯基衍生物14个。分别是：LF27，LF28，LF29，LF30，LF31，LF32，LF34，LF35，LF36，LF37，LF38，LF39，LF44，LF45。结论：所合成化合物采用UV，<'1>HNMR，IR进行结构鉴定，确定合成的化合物结构与目标化合物一致。本课题对α<,1>-受体亚型拮抗剂的研究有重要意义。