10-青蒿素衍生物的设计与合成-论文-万方医学网

10-青蒿素衍生物的设计与合成

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摘要论文简述了青蒿素及其衍生物和氨基脲类化合物的抗疟活性的研究进展，研究了青蒿素类衍生物的合成方法。根据药物设计的拼合原理，同时回避了国外专利保护的范畴，将己被证实具有确切抗疟活性的青蒿素母体与具有半胱氨酸蛋白酶抑制作用的氨基脲拼合起来，得到全新结构的青蒿素衍生物，可以推测出该类化合物在体内会以新的作用机制来发挥抗疟作用，同时也会具有协同抗疟作用，起到联合用药的功效。以青蒿素为先导化合物，通过对青蒿素合成路线的筛选，结构改造得到其衍生物。确定了以青蒿素为原料，通过还原、硅醚化保护、卤代、缩合等反应，制得目标化合物。对取代氨基脲的合成路线进行了考察，最终确定了以氯甲酸苯酯为羰基化试剂，然后与水合肼反应直接析晶得到固体。本文共设计并合成了二十三个未见文献报道的新化合物，其结构经1H-NMR和MS确证。其药理活性测试正在进行中。