Ⅰ型大麻素受体拮抗剂的拮抗作用与反激动作用的研究-论文-万方医学网

Ⅰ型大麻素受体拮抗剂的拮抗作用与反激动作用的研究

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摘要本研究利用离体平滑肌实验，观察受试物MJ08、MT15对Ⅰ型大麻素受体(cannabinoidreceptorsⅠ，CB1-R)的拮抗及反相激动作用。结果如下：CB1-R激动剂WIN55，212-2在10-6～10-5M能够抑制豚鼠回肠平滑肌的收缩，阳性对照药利莫那般(SR141716A)能够促进豚鼠回肠平滑肌的收缩，在10-5M对收缩力及收缩频率的影响与给药前相比有显著性差异。MJ08能够促进豚鼠回肠平滑肌的收缩，在10-9M～10-5M对收缩力及收缩频率的影响与给药前相比有显著性差异。MT15(10-8M～10-5M)能够促进豚鼠回肠的收缩，但对频率的影响与给药前相比无显著性差异。SR141716A、MT15、MJ08(10-10M～10.6M)均能促进小鼠输精管收缩，但无剂量依赖性。WIN55，212-2(10-10M～10.6M)能够抑制电场刺激引起小鼠输精管收缩作用，有剂量依赖性，SR141716A、MT15、MJ08(10-7M)对WIN55，212-2(10-10M～3*10-6M)的抑制的效果具有拮抗作用。从以上实验结果可以看出，CB1-R激动剂WIN55，212-2能够抑制豚鼠回肠平滑肌和小鼠输精管的收缩。而SR141716A、MJ08和MT15能够抑制豚鼠回肠平滑肌，能产生反相作用，表明受试化合物可能具有CB1-R受体的反相激动作用。其反相激动作用效果：MJ08>SR141716A>MT15。SR141716A、MT15、MJ08对WIN55，212-2具有拮抗作用，且为竞争性拮抗剂。