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摘要远志科(Polygalaceae)远志属(Polygala L.)植物瓜子金(Polygala japonicaHoutt.)，又名小远志、地藤草、银不换，为多年生草本植物，主要分布于我国南方各省，常作为民间用药，有祛痰止咳、宁心安神、散血止瘀的作用，主治咳嗽痰多、咽喉肿痛、心悸失眠、痈肿疮疡等症[1]。近年来用于治疗肺结核，食道癌等疾病也取得了良好的疗效。<br>　　 为对远志属植物进行了药理和化学成分研究，以期更好地利用该属的药用植物资源，我们对瓜子会根的化学成分和生物活性展开研究。瓜子金根经95％乙醇回流提取，硅胶拌样，干燥后分别用氯仿，乙酸乙酯，乙酸乙酯—丙酮(1：1)，乙酸乙酯—丙酮(1：3)，丙酮，丙酮—乙醇(1：1)，乙醇和甲醇洗脱，得到8个洗脱部分。药理筛选结果表明：氯仿，乙酸乙酯—丙酮(1：1)，乙酸乙酯—丙酮(1：3)和丙酮部分有较好的改善小鼠学习记忆障碍的作用；丙酮部分对小鼠自由活动有明显抑制作用；乙酸乙酯，乙酸乙酯—丙酮(1：1)和乙酸乙酯—丙酮(1：3)部分在体外抑制H2O2氧化酚红试验中显示较强活性；丙酮.乙醇(1：1)部分有抑制乙酰胆碱酯酶的作用；丙酮—乙醇(1：1)，乙醇和甲醇部分有明显的抑制炎症作用；丙酮—乙醇(1：1)和甲醇部分还对胃癌细胞BGC—823的生长有明显抑制作用。本文对氯仿和甲醇乙醇部分进行了化学成分研究，从中分离并得到了13个化合物，并通过1D、2D—NMR，IR，UV，MS及化学方法确定了它们的结构。包括7个口山酮：1，3—二羟基—2，5，6，7—四甲氧基口山酮(1)，3—羟基—1，2，5，6，7—五甲氧基口山酮(2)，3.8-二羟基—1，2，6—三甲氧基口山酮(3)，1，7—二羟基—2，3，4—三甲氧基口山酮(4)，1，7—二羟基—3，4—二甲氧基口山酮(5)，6—羟基—1，2，3，7—四甲氧基口山酮(6)，1，6—二羟基—3.7，8—三甲氧基口山酮(7)；2个寡糖多酯：tenuifolise B(8)，tenuifolise I(9)；2个皂苷类化合物：polygalasaponin XXVIII(10)，polygalasaponin XXXI(11)，β—谷甾醇(12)，胡萝卜苷(13)，其中化合物1，2，3，7为新化合物，其中化合物1表现出显著的神经保护作用。<br>　　 茵芋苷，作为一种香豆素苷，广泛分布于多种植物和柑橘水果中，具有治疗肾功能不全方面的活性。目前临床上治疗肾功能不全的药物主要是Benazepril和Losartan，但主要依赖进口，价格昂贵，并且毒副作用较大，如高血钾，咳嗽严重，降血压作用太弱。茵芋苷在药理试验中与上述合成药物具有相似功效，相近作用强度：在对顺铂造成的小鼠肾损伤模型试验中，茵芋苷的肾保护作用与阳性对照药Benazepril相当[2]。由于该化合物在植物中含量有限，提取分离成本高，步骤多，不利于保护生态环境，因此我们设计并实现了该化合物的化学合成。该路线以2，4—二羟基苯甲醛为初始反应物首先与丙二酸发生Knoevenagel—Doebner缩合反应然后脱羧生成苷元，苷元再与糖供体发生Koenigs—Knorr反应，通过六步反应以15％的总收率最终生成目标产物。本合成路线方便快捷，易于实现，收率中等，易于实现工业生产。