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摘要利用大分子物质和微粒易于被淋巴系统吞噬的特性，本工作将纳米大分子物质富勒烯C州，与抗肿瘤药物氮芥结合作为淋巴靶向药物，对其进行了放射性标记，药代动力学和药效学的系统研究，得到以下结果和结论。<br>　　 1.合成了富勒烯C60吡咯烷苯氮芥，并对其进行了氢核磁及红外，紫外的表征，结果证明谱图数据能与化合物结构一一对应。<br>　　 2.用两步法即先结合稳定碘再进行同位素交换的方法成功的对目标化合物进行了放射性碘标记。用HPLC对碘化产物进行了分离纯化，碘化产物的结构得到表征和确认。对同位素交换的条件进行了探索，得到了较高的标记率(94％)。<br>　　 3.标记化合物的大鼠体内分布表明C60吡咯烷苯氮芥有良好的淋巴靶向性，其中胃的富集程度最高。标记化合物的狗体内分布则表明C60吡咯烷苯氮芥有较强的淋巴靶向性。<br>　　 4.梨形四膜虫和CHO细胞的体外药效实验证明C60吡咯烷苯氮芥的毒性要低于苯甲醛氮芥；对梨形四膜虫的大核的荧光染色实验和透射电镜照片则证明C60吡咯烷苯氮芥有着与苯甲醛氮芥相同的作用机制。<br>　　 5.胃癌模型荷瘤鼠的体内药效实验则证明C60吡咯烷苯氮芥抗肿瘤效果要好于氮芥，C60吡咯烷苯氮芥的抑瘤率要高于苯甲醛氮芥(69.7％比33.6％)；腹膜转移率变低(0比40％)；淋巴转移率下降(20％比50％)。由药代动力学实验数据可知C60吡咯烷苯氮芥不仅有淋巴靶向性，而且在胃部也有很高的浓集，因此原位种植胃癌模型小鼠实验中，C60吡咯烷苯氮芥的药效，无论是抑瘤率，还是肿瘤转移抑制率，都要明显高于苯甲醛氮芥。本工作通过对C60吡咯烷苯氮芥的系统研究发现氮芥类抗癌药物和C60连接后，治疗效果明显提高，其原因应归结于纳米药物靶向性的提高，因而是一个很有应用前景的原发性胃癌和有效降低腹膜和淋巴转移的肿瘤靶向治疗药物。本文研究结果也为典型纳米材料富勒烯在医药领域应用开创了一个新思路。