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摘要目的：地黄为玄参科(Scrophulariaceae)植物地黄(Rehmannia glutilosa Libosch.)的新鲜或干燥块根，生地黄具有清热凉血，养阴，生津之功效。本课题在实验室以往工作的基础上，依照《药品注册管理办法》附件1《中药、天然药物注册分类及申报资料要求》中有关五类新药的规定，从提取工艺、制备工艺、质量标准、制剂初步稳定性等方面，对治疗糖尿病中药新药“地黄寡糖胶囊”的临床前药学部分进行系统研究。<br>　　 方法：第一部分以地黄中主要成分水苏糖及地黄提取物出膏率为考察指标，采用正交试验法筛选地黄寡糖胶囊的最佳提取工艺；采用阴阳离子交换色谱柱及活性炭柱纯化地黄寡糖的不同部位；第二部分以吸湿率为主要考察指标，采用单因素试验法考察辅料的种类、用量、制粒条件等。第三部分按照筛选的生产工艺将制剂处方量放大10倍进行三批中试生产。第四部分在中试生产的基础上，按照《中华人民共和国药典》2005版对中试产品进行质量标准研究，用薄层色谱法对该制剂地黄进行定性鉴别，用高效液相色谱法对制剂地黄中主要成分水苏糖进行含量测定。对该制剂三批样品进行初步稳定性试验。<br>　　 结果：通过正交试验及统计学分析，地黄寡糖胶囊最佳提取工艺条件为：加10倍量的水，提取3次，每次1 h。提取液静置除尘，加热至沸浓缩，真空干燥。地黄水提取物经阴、阳离子交换色谱柱及活性炭柱纯化地黄寡糖不同部位，10％及15％乙醇洗脱部位中水苏糖含量分别为54.05％、34.66％，其他寡糖类成分较少；经辅料筛选试验及药效试验，优化的成型工艺为：地黄稠浸膏与乳糖为3：1时，颗粒的吸湿性最小，并且可以满足临床用药要求。制粒方法为地黄稠浸膏与乳糖混匀，真空干燥后制粒。休止角测定结果表明颗粒流动性满足要求，堆密度测定选择0号胶囊壳，临界相对湿度为60％；三批中试生产成品率分别为94.12％、94.29％、91.67％，水苏糖含量分别为23.78％、22.27％、23.76％。质量标准中建立了该制剂中药材的薄层色谱鉴别方法，对中试产品进行检查、鉴别及含量测定，均符合要求；制剂初步稳定性考察，样品在考察期内各项考察数据均在正常范围内。<br>　　 结论：研究结果表明：地黄寡糖胶囊的提取工艺、制备工艺合理可行，所建质量标准客观、准确，均符合药典要求，能够控制成品质量。