检索历史 清除

摘要光叶巴豆（Croton laevigatus Vahl.）为大戟科巴豆属植物，傣族以其根和叶入药，具有通经活血、散瘀消肿、退热止痛之功效，常用于治疗治跌打损伤、骨折、疟疾、胃痛等症。但至今未见有其化学成分和药理活性的研究报道。<br>　　 本文利用现代色谱技术和分离方法首次对其化学成分进行了研究，从其叶的甲醇提取物中分离得到29个化合物。根据波谱分析（IR，UV，1H NMR，13CNMR，1H-1H COSY，HMQC，HMBC，NOESY，EI-MS，ESI-MS，X-ray diffraction和CD谱）鉴定了它们的结构。包括8个二萜：光叶巴豆内酯A（CL-1），光叶巴豆内酯B（CL-2），光叶巴豆内酯C（CL-3），光叶巴豆内酯D（CL-4），光叶巴豆内酯E（CL-5），光叶巴豆内酯F（CL-6），光叶巴豆苯甲酸酯（CL-7），新巴豆瑞士松酸（CL-8）；1个苯丙素苯甲酸酯：3′-（4″-羟基-3″，5″-二甲氧基）-丙基苯甲酸酯（CL-9）；1个木脂素：dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-β-D-glucoside（CL-10）；2个megastigmane glycosides：myrsinionoside C（Cb-11），alangionosideJ（CL-12）；15个黄酮及其苷：3，5，6，7，8，3′，4′-七甲氧基黄酮（CL-13），红橘素（CL-14），川陈皮素（CL-15），毛叶巴豆素（CL-16），异鼠李素（CL-17），山奈酚（CL-18），槲皮素（CL-19），山奈酚-3-O-α-L-5可拉伯糖苷（CL-20），异鼠李素-3-O-（6″-O-反式咖啡酰基）-β-D-半乳糖苷（CL-21），异鼠李素-3-O-芸香苷（CL-22），山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷（CL-23），山奈酚-3-O-芸香苷（CL-24），山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖（1→2）-β-D-半乳糖苷（CL-25），山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖（1→2）[α-L-鼠李糖（1→6）-β-D-半乳糖苷（CL-26），山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖（1→3）[α-L-鼠李糖（1→2）][α-L-鼠李糖1（1→6）]-β-D-半乳糖苷（CL-27）；和2个甾体：β-谷甾醇（CL-28），胡萝卜苷（CL-29）。其中7个为新化合物（CL-1-CL-7），10个为首次从该属植物中分离得到（CL-10～CL-12，CL-20～CL-23，CL-25～CL-27），其它12个为首次从该植物中分离得到。<br>　　 本文采用MTT法对从光叶巴豆中分离得到的二萜化合物（CL-1～CL-8）进行了HeLa细胞抑瘤活性的初步筛选，结果表明除化合物CL-4，CL-5外，其它化合物均呈现一定的抑制活性，同时，本文对光叶巴豆中分离得到的西松烷型内酯类二萜抗HeLa细胞的构效关系进行了初步探讨，发现C-2，C-4，C-8，C-11为化合物抗肿瘤活性的关键位点，该研究结果为化合物的结构修饰提供了思路，为光叶巴豆的进一步研究和开发提供了科学依据，为探索其作用物质基础奠定了基础。<br>　　 毛叶巴豆（Croton caudatus Geisel.var.tomentosus Hook）系大戟科巴豆属植物，全株入药，为傣族常用药，具有镇静祛风、退热止痛、舒经活络的功效，主要用于治疗疟疾、高热、惊风抽搐、风湿性关节炎和麻木不仁等病症。本文在前期研究基础上对毛叶巴豆化学成分进行了进一步研究，从其茎的75％乙醇提取物中分离得到19个化合物。根据波谱分析（IR，UV，1H NMR，13C NMR，HMQC，HMBC，EI-MS，和ESI-MS）鉴定了它们的结构。包括11个黄酮及其苷：毛叶巴豆素（CT-1），异橙黄酮（CT-2），3，5，6，7，8，3′，4′.七甲氧基黄酮（CT-3），红橘素（CT-4），川陈皮素（CT-5），5，6，7，4′-四甲氧基黄酮（CT-6），橙黄酮（CT-7），山奈酚（CT-8），银椴苷（CT-9），山奈酚-3-O-芸香糖苷（CT-10），芦丁（CT-11）；3个甾体：β-谷甾醇（CT-12），胡萝卜苷（CT-13），（24S）-3β，5α，6β-三羟基-豆甾烷（CT-14）；3个小分子芳香化合物：香草醛（CT-15），香草酸（CT-16），丁香酸（CT-17）；1个脂肪酸：琥珀酸（CT-18）和1个嘌呤类生物碱：肌苷（CT-19）。其中1个为结构少见的新盾木素类化合物（CT-I），8个为首次从该属植物中分离得到（CT-2～CT-7，CT-17，CT-19），2个为首次从该植物中分离得到（CT-10，CT-11）。