检索历史 清除

摘要现代药物研究的主要挑战是设计高效的化学反应步骤,使其用最少的反应步骤得到最多的、结构复杂且多样性的化合物。多组分反应作为现代药物研究的高效的合成方法已经出现,其是指三种或更多种不同的原料直接形成产物,而无需分离中间产物。大量的多环化合物,尤其许多天然产物采用多组分反应可以较传统的多步反应更高产率的合成。多组分一锅化学反应具有操作简便、资源利用率高、原料易得、易于实现自动化、生态友好和高原子经济性等特点,是一种重要的有机化学反应,在新药设计与合成、组合化学和天然产物合成中具有广泛的用途。近年来多组分反应由于其优点引起了有机化学家的广泛关注,本文在前人工作的基础上,利用多组分反应合成了一系列氮杂环化合物。<br>　　 首先,根据多组分反应综述了其作为合成方法在有机合成中的应用,如常见的三组分、四组分、五组分“一锅”合成等,并进行了文献综述,其主要涉及的反应类型有曼尼希反应、康尼查罗反应和Ugi反应等。<br>　　 将环境友好的溶剂应用于有机合成中是现代化学家的研究热点,同时也符合绿色化学的要求,但是即使如此,仍不可避免地引入溶剂后处理,回收等问题。为此在无溶剂条件下进行反应就成了我们的研究热点,本文在前人工作的基础上在无溶剂条件下成功的合成了2-氨基色烯衍生物及酞嗪衍生物,并且此方法操作简便、反应时间短、催化剂用量少和适用范围广。同时采用IR、1HNMR和13CNMR对大部分化合物进行了结构表征。<br>　　 2-氨基-4-色烯是一类重要的杂环化合物,广泛存在许多天然产物中可以用作化妆品、颜料及农用化学品,现在此类化合物主要用来治疗风湿病、牛皮藓、关节炎等具有炎性的病症。我们以芳香醛、丙二腈和萘酚为原料在磷酸氢二钠为催化剂无溶剂条件下成功的合成了此类化合物。<br>　　 在有机合成和药物化学中包含酞嗪环的分子是重要的目标化合物,酞嗪衍生物可用作抗菌剂、抗痉挛药。另外有舒缓血管、抑制血管再生、抑制醛糖还原酶,可以催化和有立体选择性的对炔烃进行加成。通过查阅文献,我们以5,5-二甲基-1,3-环己二酮、芳香醛和邻苯二甲酰肼为原料,硅钨酸为催化剂在无溶剂的条件下高产率的合成了酞嗪化合物。<br>　　 苯并吡喃衍生物是一类重要的有机化合物,由于其生物活性在药物化学领域有着广泛的用途。在众所周知的色烯衍生物中,吡喃色烯引起了人们广泛的关注,它们是合成药学试剂的重要的合成子。但是文献报道的方法存在诸如:反应时间长,反应步骤繁杂,产率低的缺点。我们在查阅大量文献的基础上以芳香醛、丙二腈和香豆素为原料在六次甲基四胺催化下得到了预期的产物苯并吡喃衍生物。<br>　　 哌啶类化合物存在于许多天然产物中,是药物分子的重要的结构单元,在过去的十年里包含哌啶环的化合物已被应用于前临床和临床试验中。本文我们以二酮、胺和芳香醛为原料,利用多组分“一锅”反应硝酸铈铵为催化剂合成了哌啶化合物。<br>　　 如上所述的四类物质是重要的含氮杂环化合物,含氮杂环化合物具有重要作用,因此研究含氮杂环骨架化合物的合成方法具有重要的意义。本课题在前人研究的基础上利用多组分“一锅”反应在无溶剂、乙醇、乙腈中回流的条件下,利用便宜易得的催化剂成功的合成了上述四种物质,本文的合成方法反应条件温和、操作简便、反应时间短、产率高、适用范围广,将更好的促进有机合成化学的发展。<br>