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摘要甾体皂苷(Steroidal saponins)是植物中一类重要的生物活性物质,在薯蓣属植物中含量较为丰富。现代药理学研究表明,甾体皂苷类化合物具有抗肿瘤,抗血小板聚集,降压,免疫等多方面的活性,具有很高的药用潜力和开发价值。<br>　　 穿龙薯蓣作为一种传统用药,其中含有丰富的薯蓣皂苷类化合物,是制造甾体激素原料的主要来源。为寻找具有抗血栓活性的甾体皂苷类先导化合物,本课题对其化学成分进行了系统的研究,采用硅胶、制备薄层、半制备高效液相色谱等方法,从穿龙薯蓣根茎的正丁醇萃取部位分离得到了9个单体化合物,并运用质谱、核磁共振等手段鉴定了它们的结构,分别为:gracillin(1),diosein(2),pseudoprotodioscin(3),diosgenin(4),diosgenin3-O-β-D-glucopyranoside(5),diosgenin3-O-[α-L-rhanmopyranosyl(1→2)]-β-D-glucopyranoside(6),diosgenin3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1→4)]-β-D-glucopyranoside(7),26-O-β-D—glucopyranosyl-3β,26-diol-25(R)-Δ5,20(22)-diene-furosta-3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-O-β-D-glucopyranoside(8),26-O-β-D-glucopyranosyl-3β,26-diol-25(R)-△5,20(22)-diene-furosta-3-O-αa-L—rhamnopyranosyl(1→4)-O-β-D-glucopyranoside(9)。<br>　　 采用大鼠静脉旁路丝线血栓形成的方法,测定了部分化合物的抗血栓形成活性,结果显示化合物2和5具有一定的抗血栓活性,说明螺甾烷母核和3位取代是抗血栓的重要因素,并在此基础上设计合成了2个薯蓣皂苷元单糖衍生物:diosgenin3-O—β-D—galactopyranoside(10),diosgenin3-O-α-L—rhamnopyranoside(11)。