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摘要新药及新化合物的前期生物学评价手段主要包括分子、细胞、动物水平的测试，其中基于活细胞水平的生物活性评价简单、快速、准确，可为后续动物试验及临床试验提供重要依据。本文在细胞水平上对合成的新型镓(Ⅲ)配合物及氮杂环化合物进行了生物活性筛选和评估，为这些化合物在生物医药领域的应用奠定基础。镓化合物很早就用来作为抗肿瘤药物，例如，最初临床上使用的简单镓盐-硝酸镓。然而，这些镓化合物的生物利用度低，毒副作用大。<br>　　 本研究设计合成了一系列镓-水杨醛-氨基酸Schiff配合物。本文工作在细胞水平上探究了6个新型镓配合物的抗癌活性及抗癌机理，包括2个镓二元配合物KGa(Li)2(1L、2L；L1/L2：水杨醛天冬氨酸/谷氨酸Schiff碱)，4个镓多元配合物(GaLiL'Cl(1B、2B；L'：bipy(2，2'-联吡啶))和GaLiL℃l(1P、2P；L"：phen(1，10-邻菲啰啉))。细胞活性定量测定方法-MTT实验结果表明6种化合物对人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MCF-7)均有一定的抑制作用。其中1P和2P对A549细胞的IC50值分别是8.44和6.51，对MCF-7细胞的IC50值分别是5.83和5.82μmol·L-1，低于对照顺铂的IC50值(14.3μmol·L-1和5.15μmol·L-1)，而对正常细胞-人间充质干细胞(H-MSC)的IC50值(15.29和21.55μmol·L-1)则高于顺铂的IC50(14.28μmol·L-1)值。细胞凋亡核染色测定方法-Hochest.33342染色实验结果表明，1P、2P对A549、MCF-7的抗肿瘤活性是凋亡机理。筛选评价结果表明，1P和2P在细胞水平具有比目前临床用药顺铂更好的药效学潜力和更低的毒性。鉴于干细胞及前体细胞的诸多特点，干细胞增殖调控研究为许多人类重大疾病的治疗提供了新的思路和途径，成为干细胞领域的研究热点。本文通过细胞活性定量测定方法-ATP法探究了一系列9个氮杂环化合物对干细胞生长作用的影响。实验结果表明氮杂环化合物cyclam对SD间充质干细胞、胎肝干细胞具有一定的促增殖作用，这为进一步设计高效氮杂化合物类干细胞增殖剂提供了依据。另外，发现氮杂环化合物ST对SD大鼠心肌前体细胞具有一定的促增殖作用，越原始的前体细胞增殖作用越明显，这为ST进一步的心肌疾病干细胞调控治疗奠定了基础。