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黄芩总黄酮苷元的制备及其抗肾纤维化活性和药效物质基础研究

摘要目的:利用正交实验方法,筛选黄芩总黄酮苷元的制备工艺,同时研究黄芩总黄酮苷元的抗肾间质纤维化的药理活性及其药效的物质基础。<br>   方法:采用正交实验设计的方法,选取与酶解密切相关因素,以提取物中总黄酮苷元的含量为考察指标,筛选药材酶解的最佳工艺,计算药材中的黄芩苷酶解为黄芩素的转化率。采用HgCl2染毒造肾间质纤维化模型,评价黄芩总黄酮苷元提取物的抗肾间质纤维化活性。反复运用多种分离手段,分离单体,利用UUO模型模拟大鼠肾间质纤维化,筛选分离得到化合物的抗肾间质纤维化的活性。<br>   结果:方差分析提示酶解时间和温度对酶解具有显著性影响,结合极差分析,得出黄芩总黄酮苷元的制备工艺即加入4倍量水于55℃保温8小时,在酶解过程中,约33.55%的黄芩苷酶解为黄芩素。通过病理、生理和生化指标,发现黄芩总黄酮苷元提取物对HgCl2所致的肾间质纤维化大鼠具有显著的缓解作用。从提取物中分离得到了7个化合物,结合理化分析和波谱学解析,鉴定了其中4个结构。通过病理、生理和生化指标检测,发现在分离的化合物中SC-5具有显著的抗肾间质纤维化活性。<br>   结论:黄芩总黄酮提取物具有一定的抗肾间质纤维化作用,SC-5可能是其发挥抗肾间质纤维化的药效物质基础之一。

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