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摘要文章主要分为两部分：<br>　　 第一部分Ⅰ新型非核苷类抗乙肝病毒抑制剂及其构效关系研究<br>　　 乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)感染是一个严重的全球性公共健康问题。目前临床应用的抗乙肝药物存在种种局限,迫切需要研发新型的抗HBV药物。色胺类衍生物被首次发现具有体外抗HBV活性。本论文从具有保肝活性的药用植物臭辣树中分离得到具有明显体外抗HBV活性的天然色胺类化合物,并以此为先导物进行结构修饰改造,共制备了三个部分的衍生物:<br>　　 第一部分针对色胺类化合物N1位、5位、N12位进行结构改造工作;<br>　　 第二部分把吲哚母核进行电子等排成苯并咪唑类型;<br>　　 第三部分以吲哚为母核仿阿德福韦酯侧链修饰改造。<br>　　 我们对修饰合成的化合物针对转基因人肝癌细胞株HepG2.2.15细胞株测试了其体外抗病毒活性和细胞毒性。部分化合物表现了较强的体外抑制HBV DNA复制的活性,IC50达到小于1μM的水平,我们从中挑选出2-3个药物候选物准备进行药物代谢实验及体内活性测试。<br>　　 综上所述,色胺类衍生物在体外显示出了很好的抗乙肝病毒活性和较低的毒性,并且结构相对简单、易于制备,具有很好的开发前景。<br>　　 第二部分Ⅱ两种乌头中二萜生物碱成分的研究<br>　　 毛莨科(Ranunculaceae)乌头属(Aconitum L.)植物具有显著的药理活性和毒性。为了合理开发利用植物资源,为临床使用提供科学依据,我们分别对江西赣皖乌头和甘肃露蕊乌头(Aconitum gymnandrum Maxim.)进行了二萜生物碱成分的研究。两种植物全草分别经95％乙醇渗漉提取,用经典酸提碱沉方法得总生物碱,运用中性氧化铝、硅胶、凝胶(Sephadex LH-20)柱层析从赣皖乌头中分离并鉴定了5个C-19类型的二萜生物碱化合物,其中包括2个新化合物;从露蕊乌头中分离并鉴定了4个C-19类型的二萜生物碱化合物,其中包括1个新化合物。已知化合物的结构经各种波谱方法测定,并且与文献对照确定。新化合物的结构由MS和NMR(包括1H-NMR、13C-NMR(DEPT)、1H-1H COSY、HSQC、HMBC等方法确定。抗炎、镇痛药理活性待测。