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摘要目的:对三七叶总皂苷脂质体凝胶剂的制备工艺，制剂的质量标准，制剂的离体小鼠透皮率、释放度等方面进行研究。<br>　　 方法:<br>　　 1、三七叶总皂苷原料药中干燥失重的测定:按照2010年版一部《中国药典》（P424）中的规定，采用附录IXG的有关规定测定三七叶总皂苷的干燥失重。<br>　　 2、三七叶总皂苷原料药中人参皂苷Rb3的含量的测定方法研究:建立高效液相色谱法测定三七叶总皂苷原料药中人参皂苷Rb3的含量的方法。其色谱条件为:色谱柱:Agilent ZORBOX SB-C18色谱柱(250×46mm，5μm)，流动相:乙腈为流动相A，0.2％的磷酸溶液为流动相B，进行梯度洗脱，具体方法为:0～19min，A:30％～35％;19～21min，A:35％～50％;21～26min，A:50％～50％。流速:1.0mL·min-1，波长:203nm，柱温:25℃。并按照上述色谱条件中的方法进行了制剂成型工艺的验证试验和制剂中有效成分的含量测定。<br>　　 3、制剂成型工艺研究:在预实验和参考各类文献的基础上，选择大豆卵磷脂和胆固醇，类脂和药物的质量比以及药物的质量浓度三因素，以薄膜分散法，采用L9(34)正交试验制备脂质体。采用高速离心法测定其包封率，以包封率的高低做为脂质体优劣的评价指标，筛选出制备脂质体的最佳工艺。以不同质量浓度的卡波姆940为基质制成凝胶剂，观察所制得的脂质体凝胶剂的外观和是否易于涂布确定卡波姆940的最终用量，而后加入甘油调节凝胶剂的保湿性，以干爽不油腻为指标确定甘油的用量。<br>　　 4、质量标准研究:采用高效液相色谱法对三七叶总皂苷脂质体凝胶剂中的人参皂苷Rb3进行了含量测定研究。<br>　　 5、离体透皮率研究:采用franz扩散池法，通过智能透皮试验仪，进行离体小鼠体外透皮实验，研究三七叶总皂苷脂质体凝胶剂中人参皂苷Rb3体外透皮吸收情况，并采用HPLC法测定透过的人参皂苷Rb3的含量。<br>　　 6、释放度研究:以HPLC法测定三七叶总皂苷脂质体凝胶剂样品接受液中的人参皂苷Rb3的含量，采用浆法进行体外释放度试验，计算三七叶总皂苷脂质体凝胶剂在生理盐水中120min内的释放度。<br>　　 结果:<br>　　 1、三七叶总皂苷原料药中的干燥失重为4.29％，符合《中国药典》2010年版一部中七叶神安片项下有关原料的干燥失重检查不得超过5％的规定。<br>　　 2、对三七叶总皂苷原料药中人参皂苷Rb3的含量测定的结果为12.67％，符合《中国药典》2010年版一部中七叶神安片项下有关三七叶总皂苷原料的含量以人参皂苷Rb3计不低于10％的规定。<br>　　 3、优选的制剂成型工艺条件为:卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1，脂药比为6∶1，人参皂苷Rb3的质量浓度为90mg/mL时的处方为制备脂质体的最佳处方，当卡波姆940重量比为0.5％时，加入凝胶剂中的甘油浓度为0.6mL/10g时药物的皮肤累积透过量最大。观察所制凝胶剂为半透明粘稠状胶体，考察符合2010版《中国药典》制剂通则中的相关规定，易于涂布、稳定性良好、皮肤刺激性小。<br>　　 4、质量标准研究:制剂中人参皂苷Rb3的含量测定线性范围为Y=2.71X+2.628，r=0.9995;精密度试验:平均峰面积为1339.53，RSD=0.23％;重复性试验:人参皂苷Rb3的平均含量为0.238％，RSD=0.98％;稳定性试验:平均峰面积为649.42，RSD=0.20％，结果:供试品溶液在12h内稳定。回收率试验:平均加样回收率为101.46％，RSD=0.80％。3批三七叶总皂苷脂质体凝胶剂中三七叶总皂苷的含量分别为199.37mg/10g,194.44mg/10g,195.64mg/10g。<br>　　 5、离体透皮率研究:三七叶总皂苷脂质体凝胶剂中人参皂苷Rb3在12h的累积离体透皮率分别为13.39％。<br>　　 6、释放度研究:三七叶总皂苷脂质体凝胶剂中人参皂苷Rb3在生理盐水中120min时的释放度为49.70％。<br>　　 结论:研制的三七叶总皂苷脂质体凝胶剂具有良好的透皮率和涂展性，所含的有效成分稳定性好。通过对三七叶总皂苷原料中的干燥失重测定以及其中人参皂苷Rb3的含量测定方法的建立，制剂成型工艺，制剂的质量控制，离体透皮率和释放度试验的初步研究，为三七叶总皂苷脂质体凝胶剂的进一步开发奠定了良好的基础。<br>