摘要目的:选择适合于工业生产的非布索坦工艺路线,优化操作方法,减少环境污染,提高反应收率,降低生产成本。<br> 方法:以对羟基苯甲醛为原料,与盐酸羟胺、甲酸和甲酸钠发生还原胺化生成对羟基苯苄氰,再与硫代乙酰胺生成4-羟基硫代苯甲酰胺,然后相继发生环合,Duff反应,还原胺化、醚化后碱性水解,最终制得抗痛风药非布索坦。<br> 结果:目标化合物经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证,总收率较日本专利提高15%以上,本工艺中试产品已投入临床研究。<br> 结论:工艺路线及合成方法合理,适于工业生产。
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