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摘要牡丹(Paeonia suffruticosa)是芍药科(Paeoniaceae)著名的药用和观赏植物，《中国药典》仅收载其根皮即“牡丹皮”入药，具清热凉血、活血化瘀之效。为了揭示牡丹不同部位化学成分和生物活性差异，本研究采用LCMS-IT-TOF/DAD和多种活性筛选模型对其不同部位（根皮、根芯、老茎、嫩茎和叶）进行系统的比较研究。根据色谱峰的紫外吸收、质谱裂解规律以及与对照品比对，从5个部位指认55个化学成分，包括15个蒎烷型单萜及其苷，13个没食子酰基葡萄糖，7个没食子酸衍生物，4个苯乙酮衍生物，6个黄酮和10个其他类型化合物;并对特征成分蒎烷型单萜开展了质谱裂解规律研究。对5种主要化学成分进行了含量测定，表明没食子酸主要分布于叶(5439.1±90.2μg/g);芍药苷主要分布于根皮(16，378.9±195.4μg/g)、根芯(17130.2±125.9μg/g)和叶(16682.9±181.2μg/g);苯甲酰芍药苷和丹皮酚主要分布于根皮(2360.1±41.4、10142.3±252.5μg/g)和根芯(2249.5±21.7、10441.6±363.9μg/g)。该研究表明，牡丹的根皮和根芯的化学成分较为相似，但是与地上部分茎和叶明显不同。<br>　　采用四种神经递质受体（MT1、MT2、5-HT1A和5-HT2C）和三种酶学(α-葡萄糖苷酶、PTP1B和DPPⅣ)模型对牡丹5个部位的药理活性进行评价。结果表明，牡丹老茎和嫩茎对四种神经递质受体均具有明显的激动活性，在250μg/mL时对MT2受体的激动率分别为128.7％和140.6％;根皮和根芯对MT1、MT2和5-HT1A受体具有较强的激动作用，而对5-HT2C受体无活性;叶仅对5-HT1A受体具有较强的激动活性，而对其余受体活性较弱。在与糖尿病相关的三种酶学模型上，牡丹5个部位对α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有显著抑制活性，在400μg/mL时抑制率均大于90％，而对DPPⅣ无抑制活性。进一步对牡丹不同部位的提取率进行了比较，结果显示根皮的提取率为35.4％±2.18，是根芯的提取率（18.4％±0.81）的两倍，支持根皮作为传统药用部位。<br>　　中药牡丹具有抗炎、镇静、抗氧化等多种药理作用。在该研究中，首次发现牡丹叶具有潜在的降血糖作用，为揭示牡丹叶中的降血糖活性成分，利用各种柱色谱方法，从牡丹叶的活性部位分离鉴定24个化合物，包括12个三萜、2个单萜苷和10个其他类型的化合物。化合物1和2为新化合物，结构鉴定为paeonenoide I(1)和paeonenoide J(2)。活性研究表明，三萜类化合物对PTP1B具有显著的抑制活性，特别是化合物3、5、6、9和10在400μM时对PTP1B的抑制率分别为77.30％、51.56％、74.45％、89.67％和94.28％。<br>　　本文最后对近十年芍药科植物的化学成分和药理活性研究进展进行综述，对176个化学成分按照其结构类型、来源进行总结，主要包括单萜及其苷类、三萜、木脂素、苯乙酮和黄酮等。药理活性研究表明芍药科植物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种活性。