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摘要尿嘧啶是RNA独有的碱基，在生命活动中具有重要的作用，是组成RNA的四种碱基之一，和DNA中的胸腺嘧啶(T)具有相似的作用。在DNA的转录时期，尿嘧啶可以取代DNA中的胸腺嘧啶，参与和腺嘌呤的配对。将尿嘧啶甲基化即可得到胸腺嘧啶。正是由于嘧啶的这种重要作用，开发出了许多类似药物，最经典的是代谢拮抗剂5-氟尿嘧啶。代谢拮抗剂在肿瘤药物研发中占有重要地位。本课题以尿嘧啶为基本母核进行抗肿瘤药物的结构修饰与合成。<br>　　本课题首先构建了两种合成尿嘧啶类衍生物的新方法，方法一是在高价碘参与下，尿嘧啶底物与氨基磺酸酯类化合物形成新的氮杂环丙烷类开环产物，并对反应条件进行了优化，包括:铑催化剂、高价碘、反应时间、反应温度、溶剂等。方法二是在钯催化剂催化下，尿嘧啶类化合物与取代苯硼酸（酯）类化合物发生Suzuki偶联反应，合成了一类新型的尿嘧啶衍生物，并对反应条件进行了优化，包括:钯催化剂、反应时间、反应温度和碱等。<br>　　当铑化合物为催化剂时，筛选出的最优反应条件:是在室温下，二氯甲烷(DCM)为溶剂，二聚醋酸铑(0.03当量)、碘苯二乙酸（1.5当量）或亚碘酰苯（1.5当量）、氧化镁（4当量），反应为2h。当钯化合物为催化剂时，[1，1''-双（二苯基膦基）二茂铁]二氯化钯、双三苯基膦二氯化钯、四（三苯基膦）钯对以卤素碘或氯和硼酸（酯）类化合物发生的Suzuki偶联反应均具有一定的催化作用。最佳反应条件为:是在80℃下，四（三苯基膦）钯（0.02当量）作为催化剂、乙二醇二甲醚(DME)为溶剂、氢氧化钠（1.5当量），反应时间为16h。<br>　　本课题通过上述方法得到了67个化合物，其中27个为新的尿嘧啶类衍生物，并获得了两个以铑或钯为催化剂合成新型尿嘧啶衍生物的合成工艺和方法。该研究为发现新型尿嘧啶类抗肿瘤药物奠定了一定的基础。