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摘要弓形虫病是一种全球性传播疾病，全球约三分之一的人口被诊断出患有弓形虫病。弓形虫以传播范围大，传播途径广，并且没有针对弓形虫的特效药物和疫苗的特点，使得弓形虫感染日益成为一个世界性的、严重的公共卫生问题。目前，针对弓形虫病的治疗药物存有局限性，所以研发出高选择性低细胞毒性的抗弓形虫药物变得尤其重要。大多数天然产物具有良好的药理活性和低毒性，大量研究也报道了天然产物具有抗弓形虫活性。熊果酸(Ursolicacid，UA)是五环三萜类化合物的天然产物，研究表明UA具有抗弓形活性，但UA的抗弓形虫活性较低，因此本研究合成了一系列熊果酸过氧化物衍生物，并通过体内和体外实验测定了目标物的抗弓形虫活性，并计算了这些化合物的选择性指数(SI)，以确定具有最佳抗弓形虫活性的衍生物。从初筛中选出活性最好的化合物，进行了进一步的体内研究，在体内实验中测试了化合物对小鼠腹腔内速殖子的抑制情况，并测定了其生化参数，如丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)，以此评估化合物的抗弓形虫活性和对肝脏的损伤情况。熊果酸衍生物的体外抗弓形虫活性结果显示，化合物A7(2-(4-(6-(2-chlorophenyl)-1,2,4,5-tetraoxan-3-yl)phenoxy)ethyl3-hydroxy-urs-12-en-28-oate)显示出最有效的抗弓形虫活性(SI∶6.4)，比UA(SI∶1.1)和阳性对照药物螺旋霉素(SI∶1.2)活性更好。根据体内实验数据分析，化合物A7可显著抑制小鼠速殖子数量，显著改善弓形虫感染小鼠食欲不振症状。此外，化合物A7对肝脏有很强的保护作用。它还以最小的副作用减轻受感染小鼠的脾肿大的问题。总的来说化合物A7是一种抗刚地弓形虫活性较好并且毒副作用小的化合物。具有进一步研究的价值。