1、盐酸布新洛尔的合成及工艺改进2、1-烃基-3-取代丙醇胺基-5-氰基-6-甲基尿嘧啶类化合物的合成与生物活性研究-论文-万方医学网

1、盐酸布新洛尔的合成及工艺改进2、1-烃基-3-取代丙醇胺基-5-氰基-6-甲基尿嘧啶类化合物的合成与生物活性研究

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摘要该文首先阐述了用于CHF研究的具有温和扩血管作用和抗氧化作用的非选择性β-受体阻滞剂盐酸布新洛尔(Bucindolol Hydrochloride)的合成,并通过对反应条件的优化及后处理方法的改进,使操作简便,条件温和,总收率由文献报道的33﹪提高到了36-40﹪.其次,针对β受体阻滞剂抑制心肌收缩的缺点,根据临床上治疗CHF时β受体阻滞剂与强心药联合使用的情况,采用合理药物设计中的结构拼合原理和电子等排原理,在该课题组发现的具有增强心肌收缩和扩张冠脉活性的1-烃基-5-氰基-6-甲基尿嘧啶结构的3位N上拼合用于心衰治疗的β受体阻滞剂的芳氧基或氨基结构片段,设计并合成了两类共6个目标化合物(Ⅷ<,1>-Ⅷ<,4>,Ⅺ<,1>-Ⅺ<,2>)和4个关键中间体.希望从中筛选出有较好地β受体阻滞活性又不影响心肌收缩力的化合物.所有这些化合物均未见文献报道,它们的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证.