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南蛇藤果实化学成分和药理活性研究

摘要南蛇藤(Celastrus orbiculatus Thunb.)系卫矛科南蛇藤属植物,广泛分布于全国各地.南蛇藤主要含有倍半萜类、黄酮类、三萜类等化合物,据文献报道,其果实性平,味甘、微苦,具有镇静、催眠、抗炎、抗癌、昆虫拒食等作用,在中国东北及山东部分地区代替中药合欢花使用,为搞清其有效成分,我们进行了化学和药理学研究.利用文献,并结合本研究工作中的新发现,对β-二氢沉香呋喃型倍半萜类化合物的结构类型、波谱特征等进行了总结归纳.通过南蛇藤果实水煎液、总倍半萜和醇提取物各部分进行了对小鼠镇静催眠药理实验,初步结果表明南蛇藤果实水煎液、总倍半萜和醇提取物的各部分对小鼠的睡眠时间、小鼠自发活动均无显著影响,该结果对文献中有关其镇静催眠作用及用其作为合欢花代用品应用于镇静催眠提出了值得商榷的问题.体外抑制肿瘤细胞增殖实验表明:自南蛇藤果实中分离得到的一些β-二氢沉香呋喃型倍半萜类化合物对Hela、A375-S2细胞显示一定的抑制肿瘤细胞增殖作用.化合物1,4,5,9在浓度40 μg/ml时,对两种细胞Hela和A375-S2均有明显的增殖抑制作用.在体外抗炎实验中,南蛇藤果实醇提取物具有抑制转录因子NF-κB激活以及炎症过程中产生的NO产物的作用,具有体外抗炎作用的有效部位是该醇提取物的石油醚萃取部分,进一步通过对该有效部位中的主要成分-β-二氢沉香呋喃型倍半萜及分离得到的单体进行活性测试,证明β-二氢沉香呋喃型倍半萜是其主要抗炎活性成分.

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