换一批
换一批摘要正电子发射断层显像(PET)作为临床诊断肿瘤的一种有力手段已在全世界广泛应用.PET显像技术的发展离不开优质的PET显像剂的研制,而PET用于药物研究的先决条件是标记药物分子的研制.PET显像剂有多种,目前最常应用的是糖类显像剂<'18>F-FDG,它被广泛用于肿瘤、心脏和脑疾病的诊断.但它存在着特异性差,某些肿瘤细胞对它不摄取,炎症细胞也有摄取等问题.因此,研制开发特异性强、灵敏度高的肿瘤显像剂已成为一项十分迫切的任务.在新的PET显像剂的研究中,标记氨基酸被广泛研究.O-(2-[<'18>F]氟乙基)-L-酪氨酸(<'18>F-FET)是一种已被合成的PET药物,实验证明它不会被进一步代谢和参入蛋白质,但恶性细胞中增加的氨基酸转运同样可以体现癌组织中增加的氨基酸要求.与<'18>F-FDG相比,其具有更好的肿瘤特异性;在正常脑组织中摄取少,肿瘤显像时病灶部位更清晰,更便于区分炎症组织,尤其对脑肿瘤显像很有发展前景.本实验主要是研究合成O-(2-[<'18>F]氟乙基)-L-酪氨酸(L-[<'18>F]FET)的方法,并研究其动物分布性能,观察脑及肿瘤摄取状况,以判断作为其PET肿瘤显像剂的可能性,为我国PET中心提供一个新的氟-18标记的氨基酸示踪剂.在经过多种方法的试验后,最终确定了以韩国人S.H.Ahn的"一步法"为基础的合成方法.即以N-BOC-(L-Tyr)OMe为初步原料,制备O-(2-p-TsO-ethyl-L-Tyr)OMe作为氟化前体,利用现有<'18>F-FDG自动化装置,合成O-(2-[<'18>F]氟乙基)-L-酪氨酸.并在得到<'18>F-FET后,做了动物试验,证实了它的诊断价值.
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