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核苷类抗乙肝病毒药物的合成

摘要PMPA和PMPDAP是阿德福韦的类似物,它们的合成及PMPA前药的制备在国外最近几年已经起步.研究显示它们有良好的抑制HBV的效果和比阿德福韦更强的细胞毒性.本论文的最主要工作是:(1)合成PMPA,PMPDAP,并改进其部分工艺;(2)以PMPA,PMPDAP为原药合成前药.经过近两年的实验:(1)打通了PMPA,PMPDAP的合成路线(总共12步),并改进了其部分工艺;(2)合成了7个前药(其中6个是新化合物):PMEA前药1个;PMPA前药3个:PMPDAP前药3个.目前正在申请专利.由于需要还合成了阿德福韦酯(Adefovir Dipivoxil).

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