换一批
换一批摘要本发明公开一种醋酸戈舍瑞林缓释微球及其制备方法和用途。该缓释微球包括：1‑50重量份的醋酸戈舍瑞林，0.01‑2重量份的表面活性剂硬脂酸甘油单酯，15‑200重量份的聚丙交酯和10‑30重量份的药学上可以接受的辅料。本发明所制备的微球与原研醋酸戈舍瑞林一致，与以复乳法制备出的戈舍瑞林高分子聚合物PLA微球相比，本发明中所制备微球极大地改善了药物的突释效应，提高了药品回收率，同时稳定释放90天及以上，符合释放度要求。
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专利类型
发明专利
申请/专利号
CN202310327857.3
申请日期
2023-03-30
公开/公告号
CN116531336A
公开/公告日
2023-08-04
主分类号
A61K9/16(2006.01) A A61 A61K A61K9
分类号
A61K9/16(2006.01) A61K38/09(2006.01) A61K47/34(2017.01) A61K47/14(2017.01) A61P35/00(2006.01) A61P15/00(2006.01) A61P5/24(2006.01) A61K9/16 A61K38/09 A61K47/34 A61K47/14 A61P35/00 A61P15/00 A61P5/24
申请/专利权人
北京博恩特药业有限公司
发明/设计人
学术成果认领
主申请人地址
101500 北京市密云区经济开发区永全街1号
专利代理机构
北京正元瑞驰知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人
吴琼
国别省市代码
北京;11
主权项：
1.一种醋酸戈舍瑞林缓释微球，其特征在于，包括：1-50重量份的醋酸戈舍瑞林，0.01-2重量份的表面活性剂硬脂酸甘油单酯，15-200重量份的聚丙交酯和10-30重量份的药学上可以接受的辅料。 2.根据权利要求1所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球，其特征在于，所述微球的粒径范围为1-150μm。 3.根据权利要求2所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球，其特征在于，所述辅料包括甘露醇。 4.根据权利要求3所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球，其特征在于，所述醋酸戈舍瑞林能够在超过90天的时间内释放，从而实现所述醋酸戈舍瑞林的缓释。 5.根据权利要求1-4任一项所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： (1)将醋酸戈舍瑞林与水混合，向其中加入表面活性剂硬脂酸甘油单酯溶解后，在液氮中迅速冷冻，随后进行冷冻干燥处理，得到结合体； (2)使聚丙交酯高分子聚合物溶于有机溶剂，向其中加入所述结合体并搅拌溶解，得到混合物； (3)对所述混合物进行雾化干燥，然后去除所述有机溶剂，添加药学上可接受的辅料混合进行冻干处理，得到所述醋酸戈舍瑞林缓释微球。 6.根据权利要求5所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备方法，其特征在于，所述聚丙交酯高分子聚合物的粘度为0.15-0.25dL/g。 7.根据权利要求6所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备方法，其特征在于，进行雾化干燥的物料进气压力为0.1-2.0MPa，进气速度2-150m3/min，物料流速20-200ml/min。 8.根据权利要求7所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备方法，其特征在于，步骤(1)处理后的醋酸戈舍瑞林粒径为0.1-1μm。 9.根据权利要求6所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球的制备方法，其特征在于，进行雾化干燥的进风温度为30-80℃。 10.根据权利要求1-4任一项所述的醋酸戈舍瑞林缓释微球在制备用于治疗或改善性激素相关疾病的治疗剂中的用途。
法律状态
撤回
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