摘要本发明提供了一种注射用头孢噻肟钠制剂及其制备方法,该制备方法包括如下步骤:将钠盐和头孢噻肟酸加入注射用水中,搅拌至溶解,加酸调节溶液pH,加入活性炭进行脱色处理,过滤,得到头孢噻肟钠溶液;取部分头孢噻肟钠溶液,在超声条件下,加入丙酮水溶液至出现悬浮物质,析晶得到头孢噻肟钠初制晶体;对上述剩余的头孢噻肟钠溶液,加入头孢噻肟钠初制晶体和含水有机溶剂,养晶后得到孢噻肟钠制剂。本发明的头孢噻肟钠晶体制剂具有结晶工艺简单、晶体粒径分布集中、纯度和收率高、安全性高等优点。
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专利类型
发明专利
申请/专利号
CN202410029802.9
申请日期
2024-01-09
公开/公告号
CN117860651A
公开/公告日
2024-04-12
主分类号
A61K9/00(2006.01) A A61 A61K A61K9
分类号
A61K9/00(2006.01) C07D501/34(2006.01) C07D501/12(2006.01) C07D501/04(2006.01) A61K31/546(2006.01) A61P31/04(2006.01) A61K9/00 C07D501/34 C07D501/12 C07D501/04 A61K31/546 A61P31/04
申请/专利权人
上海欣峰制药有限公司
发明/设计人
学术成果认领
主申请人地址
201506 上海市金山区金争路855号8号6幢
专利代理机构
北京博维知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人
张倩
国别省市代码
上海;31
主权项:
1.一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1、在温度20~25℃条件下,将钠盐和头孢噻肟酸加入注射用水中,搅拌至溶解,加入酸溶液,调整该溶液pH为4 .5~6 .5,得到头孢噻肟钠溶液1; 步骤2、向头孢噻肟钠溶液1中加入活性炭进行脱色处理,过滤,得到头孢噻肟钠溶液2; 步骤3、取部分头孢噻肟钠溶液2,在超声条件下,控温0~10℃,加入丙酮水溶液至出现悬浮物质,保持超声条件,养晶、抽滤、洗涤、干燥,得到头孢噻肟钠初制晶体; 步骤4、在剩余的头孢噻肟钠溶液2中,控制搅拌温度5~10℃,搅拌中加入含水有机溶剂至出现雾状,得到头孢噻肟钠溶液3; 步骤5、提高温度至10~20℃,在超声条件下,向头孢噻肟钠溶液3中加入步骤3得到的头孢噻肟钠初制晶体,然后加入含水有机溶剂至出现雾状,养晶、抽滤、洗涤、干燥,得到所述头孢噻肟钠制剂。 2.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤1中注射用水与头孢噻肟酸质量比为5~15:1,头孢噻肟酸与钠盐钠离子摩尔比为1:1~2。 3.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤1中的钠盐是醋酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠、亚硫酸钠中的一种或多种。 4.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤1中酸溶液的酸为硫酸、盐酸、醋酸中的一种或多种,酸溶液的浓度为3wt%~20wt%。 5.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤2中活性炭的加入量为头孢噻肟钠溶液1质量的0.3~2%,其中脱色时间为20~120min。 6.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤3中所述的丙酮水溶液,丙酮与水的体积比为10~30:1。 7.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤3中所述养晶时间为0.5~3h;步骤5所述的养晶时间为1~12h。 8.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤4中所述的含水有机溶剂,有机溶剂与水的体积比为10~30:1,所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯中的一种或多种。 9.根据权利要求1所述的一种注射用头孢噻肟钠制剂的制备方法,其特征在于:步骤4中所述的搅拌速度为100~300r/min。 10.一种注射用头孢噻肟钠制剂,其特征在于:采用如权利要求1-9任意一项所述的制备方法制得。
法律状态
实质审查
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