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一种长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物及其制备方法

摘要本发明涉及药物组合物领域,尤其涉及一种长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物及其制备方法。长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,以质量份计,原料包括:帕立骨化醇0.001~0.003份,包合助剂0.01~0.5份,糖醇类化合物1~10份,胶体5~50份,润滑剂1~3份,崩解剂5~15份,填充剂10~30份,表面活性剂1~15份。本申请制备的一种帕立骨化醇组合物具有优异的长期储存稳定性,在长时间内都能有效保证活性药物成分的含量,并且崩解性能稳定,在长时间贮存过后依旧能够稳定快速崩解。

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专利类型 发明专利
申请/专利号 CN202410031842.7
申请日期 2024-01-08
公开/公告号 CN117883397A
公开/公告日 2024-04-16
主分类号 A61K9/20(2006.01) A A61 A61K A61K9
分类号 A61K9/20(2006.01) A61K31/592(2006.01) A61K47/38(2006.01) A61K47/36(2006.01) A61K47/42(2017.01) A61K47/32(2006.01) A61K47/40(2006.01) A61K47/26(2006.01) A61K47/14(2017.01) A61K47/69(2017.01) A61P5/16(2006.01) A61K9/20 A61K31/592 A61K47/38 A61K47/36 A61K47/42 A61K47/32 A61K47/40 A61K47/26 A61K47/14 A61K47/69 A61P5/16
申请/专利权人 正大制药(青岛)有限公司
主申请人地址 266000 山东省青岛市经济技术开发区团结路3601号
专利代理机构 北京睿博行远知识产权代理有限公司
代理人 胡竞之
国别省市代码 山东;37
主权项:
1.一种长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述组合物,以质量份计,原料包括:帕立骨化醇0.001~0.003份,包合助剂0.01~0.5份,糖醇类化合物1~10份,胶体5~50份,润滑剂1~3份,崩解剂5~15份,填充剂10~30份,表面活性剂1~15份; 所述包合助剂为γ-环糊精、羧甲基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、聚乙烯醇中的至少一种; 所述包合助剂与表面活性剂的质量比为(0.1~0.4):(1~3); 所述糖醇类化合物的平均细度为2000~4000目; 所述润滑剂为硬脂酸镁和/或硬脂酸钠; 所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉、羧丙基纤维素、微晶纤维素中的至少一种。 2.根据权利要求1所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述帕立骨化醇与包合助剂的质量比为0.002:(0.15~0.4)。 3.根据权利要求2所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述填充剂为糊精、乳糖、微晶纤维素、淀粉中的至少一种。 4.根据权利要求3所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述填充剂与崩解剂的质量比为(12~25):(8~10)。 5.根据权利要求4所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述填充剂至少包括微晶纤维素和淀粉;所述微晶纤维素和淀粉的质量比为(1~3):(1~3)。 6.根据权利要求5所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述胶体为明胶、桃胶、亚麻籽胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜尔豆胶、魔芋胶中的至少一种。 7.根据权利要求6所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述胶体的平均分子量为200000~400000。 8.根据权利要求7所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物,其特征在于:所述表面活性剂为非离子表面活性剂15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯。 9.一种根据权利要求1~8任一项所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物的制备方法,其特征在于:制备方法包括以下步骤:S1:取包合助剂,帕立骨化醇以及表面活性剂依次加入至纯水中,搅拌至溶液均匀;S2:取糖醇类化合物加入上述溶液,冷冻干燥制得冻干;S3:将冻干粉碎至300~400目,加入剩余原料,搅拌至均匀得混合物;S4:将混合物置干法制粒机内制粒,之后加入至真空干燥箱干燥完全,最后加入压片机压片并再次真空干燥箱干燥完全,即得。 10.根据权利要求9所述的长期贮存崩解稳定帕立骨化醇组合物的制备方法,其特征在于:所述步骤S2中的冷冻干燥,预冻条件为-25~-35℃,50~100Pa,之后-15~-20℃下抽真空,80~100 Pa、10~25℃下干燥制得。
法律状态 实质审查
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