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HDAC5抑制剂C200-9571在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途

摘要本发明公开了HDAC5抑制剂C200‑9571在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途,具体地首次提出化合物C200‑9571或其药学上可接受的盐在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途,其中化合物C200‑9571的化学式为C13H18N4OS,结构式如式(1)所示,纤维化疾病包括但不限于肝纤维化、肺纤维化及皮肤纤维化。本发明提出一种小分子药物及其应用,该药物通过靶向抑制HDAC5的活性从而达到抑制组织纤维化例如肝纤维化、肺纤维化或者皮肤纤维化的效果,其用于制备治疗纤维化疾病的新药物为治疗纤维化疾病提供新的途径,具有重要临床应用价值。

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专利类型 发明专利
申请/专利号 CN202410117197.0
申请日期 2024-01-29
公开/公告号 CN118001280A
公开/公告日 2024-05-10
主分类号 A61K31/501(2006.01) A A61 A61K A61K31
分类号 A61K31/501(2006.01) A61P43/00(2006.01) A61P1/16(2006.01) A61P11/00(2006.01) A61P17/00(2006.01) A61K31/501 A61P43/00 A61P1/16 A61P11/00 A61P17/00
主申请人地址 200011 上海市黄浦区制造局路639号
专利代理机构 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司
代理人 周一新
国别省市代码 上海;31
主权项:
1.化合物C200-9571或其药学上可接受的盐在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途,化合物C200-9571的化学式为C13H18N4OS,结构式如式(1)所示: 所述纤维化疾病包括但不限于肝纤维化、肺纤维化及皮肤纤维化。 2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,化合物C200-9571或其药学上可接受的盐作为HDAC5抑制剂; 和/或所述治疗纤维化疾病是指减轻肝、肺、皮肤中胶原沉积减少,纤维化程度减轻。 3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物C200-9571药学上可接受的盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、乙酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、鞣酸盐、枸橼酸盐、三氟醋酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、对甲苯磺酸或苯磺酸盐中的一种或多种以上组合。 4.一种药物组合物,其特征在于,其包含治疗有效量的化合物C200-9571和/或其药学上可接受的盐,其中化合物C200-9571的分子式为C13H18N4OS,结构式如式(1)所示。 5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中化合物C200-9571的浓度为1-100μM。 6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中化合物C200-9571的浓度为5-20μM。 7.根据权利要求4至6任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含药学上可接受的载体或赋形剂,可制备为注射剂、乳剂、片剂、散剂、颗粒剂、膏剂、脂质体或口服液。 8.一种小分子注射制剂,其特征在于,其包含治疗有效量的化合物C200-9571和/或其药学上可接受的盐,其中化合物C200-9571的分子式为C13H18N4OS,结构式如式(1)所示。 9.根据权利要求8所述的小分子注射制剂,其特征在于,所述小分子注射制剂以化合物C200-9571和/或其药学上可接受的盐作为活性成分,其浓度为1-100μM。 10.根据权利要求9所述的小分子注射制剂,其特征在于,所述小分子注射制剂中化合物C200-9571的浓度为5-20μM。
法律状态 实质审查
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