摘要本发明提供了2,2'‑(2‑亚甲基丙烷‑1,3‑二基)双(4‑异丙基苯酚)在制备NLRP3炎性小体抑制剂中的应用。本发明首先考察了该化合物在体外对巨噬细胞NLRP3炎性小体的活化的影响,结果显示该化合物可有效抑制caspase‑1和IL‑1β成熟和分泌,在体外抑制NLRP3炎性小体的活化。同时,该化合物也能在体内抑制LPS诱导的ALI小鼠中的NLRP3炎性小体的激活,减少炎性因子的释放,降低肺组织损伤,缓解炎症反应。本发明提供了新型丙烯双酚类化合物可作为NLRP3炎性小体的抑制剂,为与失控的炎症反应相关的疾病,如ALI、脓毒症的治疗提供了新的策略。
更多相关知识
专利类型
发明专利
申请/专利号
CN202410455185.9
申请日期
2024-04-16
公开/公告号
CN118178362A
公开/公告日
2024-06-14
主分类号
A61K31/05(2006.01) A A61 A61K A61K31
分类号
A61K31/05(2006.01) A61P29/00(2006.01) A61P11/00(2006.01) A61K31/05 A61P29/00 A61P11/00
申请/专利权人
杭州师范大学
发明/设计人
学术成果认领
主申请人地址
311121 浙江省杭州市余杭区余杭塘路2318号
专利代理机构
杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙)
代理人
朱亚冠
国别省市代码
浙江;33
主权项:
1.2,2'-(2-亚甲基丙烷-1,3-二基)双(4-异丙基苯酚)在制备NLRP3炎性小体抑制剂中的应用,其特征在于,2,2'-(2-亚甲基丙烷-1,3-二基)双(4-异丙基苯酚)的结构式如下式所示:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,2,2'-(2-亚甲基丙烷-1,3-二基)双(4-异丙基苯酚)抑制NLRP3炎性小体的激活,降低炎性因子IL-6、TNF-α、IL-8和IL-1β的表达水平。 3.一种NLRP3炎性小体抑制剂,其特征在于,包括2,2'-(2-亚甲基丙烷-1,3-二基)双(4-异丙基苯酚)。 4.2,2'-(2-亚甲基丙烷-1,3-二基)双(4-异丙基苯酚)在制备预防或治疗NLRP3炎性小体相关疾病的药物中的应用。 5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述NLRP3炎性小体相关疾病包括急性肺损伤或急性呼吸窘迫综合征。 6.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的活性成分包括2,2'-(2-亚甲基丙烷-1,3-二基)双(4-异丙基苯酚)。 7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括药学上可接受的载体或赋形剂。 8.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物采用药学上可接受的任一剂型。
法律状态
实质审查
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