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一种山竹提取物或其单体成分在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用

摘要本发明公开了一种山竹提取物或其单体成分在制备β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用,属于生物医药技术领域。本发明公开了山竹提取物或其单体成分在制备β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用,通过体外活性测定发现山竹提取物或其单体成分对EcGUS有较高的亲和力和较强的抑制活性,IC50值范围为0.23‑20.66μM,抑制动力学常数Ki值范围为0.24‑11.68μM。体内实验发现山竹提取物能够缓解伊立替康诱导的体重降低,降低伊立替康诱导的疾病活动指数,山竹提取物或其单体成分生物活性高、安全性好,在治疗伊立替康引发的药源性肠毒性方面具有广阔的应用前景。

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专利类型 发明专利
申请/专利号 CN202410484115.6
申请日期 2024-04-22
公开/公告号 CN118384197A
公开/公告日 2024-07-26
主分类号 A61K36/38(2006.01) A A61 A61K A61K36
分类号 A61K36/38(2006.01) A61K31/352(2006.01) A61P1/12(2006.01) A61K131/00(2006.01) A61K36/38 A61K31/352 A61P1/12 A61K131/00
申请/专利权人 大连医科大学
主申请人地址 116044 辽宁省大连市旅顺口区旅顺南路西段9号大连医科大学
专利代理机构 北京东方盛凡知识产权代理有限公司
代理人 菅士腾
国别省市代码 辽宁;21
主权项:
1.一种山竹提取物在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用。 2.一种山竹提取物在制备治疗伊立替康引发的药源性肠毒性的药物中的应用。 3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述山竹提取物中的活性成分包括α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、伽升沃C、伽升沃D、8-脱氧藤黄苷、藤黄苷和3-异倒捻子素中的一种或多种。 4.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述山竹提取物以山竹果皮为原料,以乙醇水溶液为提取溶剂提取得到。 5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述乙醇水溶液的浓度为90wt%;所述山竹果皮与所述乙醇水溶液的用量比为1g:10mL。 6.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述山竹提取物的制备具体包括:将山竹果皮和乙醇水溶液混合,浸泡4h,超声2h,过滤,旋蒸,得到所述山竹提取物。 7.一种山竹中的单体成分在制备β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用,其特征在于,所述单体成分为α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、伽升沃C、伽升沃D、8-脱氧藤黄苷、藤黄苷或3-异倒捻子素。 8.一种山竹中的单体成分在制备治疗伊立替康引发的药源性肠毒性的药物中的应用,其特征在于,所述单体成分为α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、伽升沃C、伽升沃D、8-脱氧藤黄苷、藤黄苷或3-异倒捻子素。 9.一种β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂,其特征在于,有效成分包括山竹提取物,或α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、伽升沃C、伽升沃D、8-脱氧藤黄苷、藤黄苷、3-异倒捻子素中的一种,或由α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、伽升沃C、伽升沃D、8-脱氧藤黄苷、藤黄苷、3-异倒捻子素中的两种至多种组成的组合物。 10.一种治疗伊立替康引发的药源性肠毒性的药物,其特征在于,有效成分包括山竹提取物,或α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、伽升沃C、伽升沃D、8-脱氧藤黄苷、藤黄苷、3-异倒捻子素中的一种,或由α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、伽升沃C、伽升沃D、8-脱氧藤黄苷、藤黄苷、3-异倒捻子素中的两种至多种组成的组合物。
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