换一批
换一批摘要本公开涉及鼠尾草酸在制备用于治疗或改善代谢相关脂肪性肝病的药物中的应用。还涉及鼠尾草酸作为过氧化物酶体增殖物激活受体拮抗剂的应用。本公开的发明人惊喜地发现鼠尾草酸可以作为PPARα亚型和PPARγ亚型的拮抗剂，还能够抑制肝脏细胞和/或小肠细胞中脂肪酸摄取相关基因(FATP1、FABP1、FABP3、CD36)的表达，抑制肝脏细胞中脂肪酸相关蛋白CD36和FATP1的表达，并促进肝脏细胞甘油三酯的分泌，抑制小肠细胞中脂肪酸摄取相蛋白CD36和FABP1的表达，进而达到治疗和/或改善代谢相关脂肪性肝病的效果为治疗或改善代谢相关脂肪性肝病提供了新的策略。
更多相关知识
专利类型
发明专利
申请/专利号
CN202410976087.X
申请日期
2024-07-19
公开/公告号
CN118924723A
公开/公告日
2024-11-12
主分类号
A61K31/192(2006.01) A A61 A61K A61K31
分类号
A61K31/192(2006.01) A61P1/16(2006.01) A61P3/06(2006.01) A61P3/04(2006.01) A61P9/12(2006.01) A61P3/10(2006.01) A61P5/50(2006.01) A61K31/192 A61P1/16 A61P3/06 A61P3/04 A61P9/12 A61P3/10 A61P5/50
申请/专利权人
中国中医科学院医学实验中心
发明/设计人
学术成果认领
主申请人地址
100700 北京市东城区东直门内南小街16号
专利代理机构
北京天才之火知识产权代理有限公司
代理人
邹宇宁;耿超
国别省市代码
北京;11
主权项：
1.鼠尾草酸作为过氧化物酶体增殖物激活受体拮抗剂的应用。 2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述鼠尾草酸作为过氧化物酶体增殖物激活受体的PPARα亚型和/或PPARγ亚型的拮抗剂。 3.鼠尾草酸在制备用于治疗或改善代谢相关脂肪性肝病的药物中的应用。 4.根据权利要求3所述的应用，其中，所述药物治疗或改善代谢相关脂肪性肝病通过以下方式中的至少一种： (1)抑制过氧化物酶体增殖物激活受体的转录； (2)抑制肝脏细胞中脂肪酸摄取相关基因的表达； (3)抑制肝脏细胞和/或小肠细胞中脂肪酸摄取相关蛋白的表达； (4)促进肝脏细胞甘油三酯的分泌。 5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述过氧化物酶体增殖物激活受体为过氧化物酶体增殖物激活受体的PPARα亚型和/或PPARγ亚型； 所述脂肪酸摄取相关基因选自FATP1、FABP1、FABP3和CD36中的一种或几种； 所述脂肪酸摄取相关蛋白选自FATP1、FABP1和CD36中的一种或几种。 6.根据权利要求4所述的应用，其中，所述代谢相关脂肪性肝病为在基于脂肪肝病的基础上同时伴有选自肥胖、2型糖尿病和代谢功能紊乱中至少一种。 7.根据权利要求6所述的应用，其中，所述代谢功能紊乱选自中心性肥胖、高血压、高血脂、糖尿病前期和胰岛素抵抗中的至少两种代谢风险因素异常。 8.根据权利要求7所述的应用，其中，所述代谢相关脂肪性肝病为基于脂肪肝病的基础上伴有糖尿病前期。 9.根据权利要求3所述的应用，其中，所述药物还包括药学上可接受的辅料。 10.根据权利要求9所述的应用，其中，所述药学上可接受的辅料选自赋形剂、填充剂、粘合剂、稀释剂和崩解剂中的一种或几种。
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