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一种布比卡因缓释凝胶注射液及其制备方法和应用

摘要本发明涉及一种布比卡因缓释凝胶注射液及其制备方法和应用,所述布比卡因缓释凝胶注射液的组分包括布比卡因、可降解聚合物、碱性助剂和生物相容性有机溶媒。本发明提供的布比卡因缓释凝胶注射液具有较高的载药量和较低的突释水平,给药方便,可延长至5‑7天内释放包载的布比卡因,起效迅速,并可在体内发挥持续的镇痛作用。

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专利类型 发明专利
申请/专利号 CN202411606013.3
申请日期 2024-11-12
公开/公告号 CN119235766A
公开/公告日 2025-01-03
主分类号 A61K9/06(2006.01) A A61 A61K A61K9
分类号 A61K9/06(2006.01) A61K47/34(2017.01) A61K47/18(2017.01) A61K31/445(2006.01) A61P29/00(2006.01) A61P23/02(2006.01) A61K9/06 A61K47/34 A61K47/18 A61K31/445 A61P29/00 A61P23/02
申请/专利权人 北京博恩特药业有限公司
主申请人地址 101500 北京市密云区经济开发区永全街1号
专利代理机构 北京品源专利代理有限公司
代理人 陈小龙
国别省市代码 北京;11
主权项:
1.一种布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,所述布比卡因缓释凝胶注射液的组分包括布比卡因、可降解聚合物、碱性助剂和生物相容性有机溶媒。 2.根据权利要求1所述的布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,按质量份数计,所述布比卡因缓释凝胶注射液的组分包括布比卡因1份、可降解聚合物0.2-10份、碱性助剂0.01-2份和生物相容性有机溶媒0.5-300份; 优选地,按质量份数计,所述布比卡因缓释凝胶注射液的组分包括布比卡因1份、可降解聚合物0.5-6份、碱性助剂0.04-0.3份和生物相容性有机溶媒1-20份。 3.根据权利要求1或2所述的布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,所述可降解聚合物包括聚乳酸-聚乙二醇共聚物、丙交酯-乙交酯共聚物或聚丙交酯中的任意一种或至少两种的组合。 4.根据权利要求3所述的布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物中,聚乙二醇的百分含量为2-40%,优选为5-30%; 优选地,所述丙交酯-乙交酯共聚物中,丙交酯和乙交酯的摩尔比为50:50-85:15,优选为75:25-85:15。 5.根据权利要求1-4任一项所述的布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,所述可降解聚合物的分子量为5-30kDa,优选为10-25kDa。 6.根据权利要求1-5任一项所述的布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,所述生物相容性有机溶媒包括N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、丙酮、2-吡咯烷酮、碳酸丙烯酯、甘油三醋酸酯、苯酸苄酯或丙二醇的任意一种或至少两种的组合。 7.根据权利要求1-6任一项所述的布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,所述碱性助剂包括精氨酸、赖氨酸、氢氧化镁、氢氧化钙、碳酸钙、碳酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠或镁铝合剂中的任意一种或至少两种的组合。 8.根据权利要求7所述的布比卡因缓释凝胶注射液,其特征在于,所述碱性助剂包括精氨酸或赖氨酸中的任意一种或两种的组合。 9.一种根据权利要求1-8任一项所述的布比卡因缓释凝胶注射液的制备方法,所述制备方法包括以下步骤: (1)将可降解聚合物、生物相容性有机溶媒和碱性助剂混合,得到缓释溶液; (2)将布比卡因加入缓释溶液中,搅拌溶解,得到所述布比卡因缓释凝胶注射液。 10.一种根据权利要求1-8任一项所述的布比卡因缓释凝胶注射液在制备镇痛或局部麻醉产品中应用。
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