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项目年度编号
1400460224
中图分类号
TQ463.6
成果公布年份
2013
成果简介
1、背景与意义：全球每年逾1000万人患癌，肿瘤致死率已列第一位，最常见的有肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌、子宫颈癌、食道癌和膀胱癌。自1967年人们首次发现顺铂抗癌性，铂类抗癌药物的市场销售额几十年来增长迅速。奈达铂是新一代铂类药物，可适用于多种实体瘤。奈达铂的治疗作用明显优于卡铂、顺铂，其水溶性是顺铂的10倍，无需水化，使用方便，耳、肾和消化道毒性较低，患者耐受性和依从性好。我公司生产的注射用奈达铂能显著提高放疗敏感度，与放疗联用疗效更好，且是国内唯一全规格（10mg、50mg）均拥有卵巢癌适应症的产品，为国内奈达铂市场第一品牌。2、本项目先进性论述：奈达铂原料：美国和日本公开的相关专利中，工艺中都涉及含银的原料，所制备的奈达铂含银量在50-500ppm之间，导致产品纯度不高、质量不稳定、有关物质随时间逐步增加等；而人体长期接触重金属如银等，会产生累积性神经毒性的症状，所以原料中银含量应小于5ppm。但按常规的水重结晶等精制方法，难以有效去除微量银，成品的含银量偏高。我公司专利制备工艺采取加入卤代盐MX等技术，使得奈达铂的含银量小于5ppm，含量大于99.5％，有关物质小于0.5％。用此奈达铂原料制成的制剂用于癌症患者治疗中，可以减少银在神经系统中沉积，降低神经毒性等副作用。奈达铂检测时，活性成分峰在高效液相色谱检验系统中保留时间很短，杂质很难分开，且色谱检验系统稳定性差，流动相、溶剂等因素的轻微变化就会对检测结果产生很大影响，甚至不能有效检出相关杂质。专利检测技术在检测奈达铂所含杂质时，采用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，可以延长活性成分峰在高效液相色谱检验系统中的保留时间，将杂质更好的分开。注射用奈达铂：若不用骨架剂，成品呈网状，一震即碎。选用甘露醇作为骨架剂，成品经12个月颜色逐渐加深，有关物质略有增加。选用右旋糖苷，则稳定性大大提高，但随用量增加，水分升华变得困难，冻干时间延长，易出现分层和萎缩等不合格外形。我公司制备工艺专利采用右旋糖苷作为骨架剂，并通过在冻干粉针制备过程中加入乙醇，对其预冻过程中的结晶进行控制，大大改善奈达铂溶液在冷冻干燥中的性能，使得成品有关物质在1.0％之内，含量达到了90.0％-110.0％，为国内领先。我公司一种奈达铂粉针剂的杂质检测方法专利，能很好地消除骨架剂右旋糖酐对杂质检测的干扰。3、获奖情况：自上市以来，先后荣获国家重点新产品证书、江苏省高新技术产品认定证书、南京市优秀专利奖等，且成为中华医学会妇瘤学会开展治疗卵巢癌多中心试验的国内第一个药物。拥有授权的五项国家发明专利和一项外观设计专利。4、产生的经济和社会效益：本品上市以来，已在全国各省、市级医院广泛应用，未见不良反应报道。在全国市场占有率43.78%，并获得使用该药品的三级甲等医院一致好评。2012年我公司注射用奈达铂实现销售收入近1.2亿元，利税3881万元；累计近10万人次病人受益；其生产和销售，已提供新的就业岗位100多个。
完成单位
江苏奥赛康药业股份有限公司
完成人
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