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吴茱萸和一株雷公藤内生真菌的化学成分及活性研究

摘要本论文旨在对吴茱萸(Evodia rutaecarpa)和一株药用植物雷公藤(Tripterygiu n wilfordii Hook)内生真菌Talaromyces wortamnii LGT-4次级代谢产物的化学成分进行抗单胺氧化酶活性的跟踪分离研究。应用各种现代色谱技术如:柱色谱(硅胶、大孔树脂、小孔树脂等)、半制备高效液相色谱、制备TLC、凝胶色谱及重结晶等,从以上两种生物材料中共分离纯化到24个化合物,其中从吴茱萸总生物碱提取物中得到10个化合物,Talaromyces wortamnii LGT-4发酵产物中得到14个化合物。借助IR、MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱学方法,分析化合物的波谱数据共鉴定了16个单体化合物的结构。此外,对单体化合物进行了抗单胺氧化酶(monoamine oxidase MAO)和抗乙酰胆碱酯(acetylcholinesterase AChE)活性的测定。研究结果如下:<br>  1.吴茱萸中分离并鉴定的化合物为:柠檬苦素(1),WuchuyuamideⅠ(2),吴茱萸碱(3),吴茱萸次碱(4),双吴茱萸碱(5),Evodol(6),Evodiagenine(7)。采用酶标法测定了其抗单胺氧化酶活性和抗乙酰胆碱酯酶活性。研究表明:化合物1、化合物2、化合物4、化合物6和化合物7对单胺氧化酶抑制作用很低,而化合物3和化合物5在终浓度为167μg/mL时抑制率能达到80%,故进一步测定了其抑制浓度(IC50),分别为55μg/mL、68μg/mL,化合物1-7均对乙酰胆碱酯酶无抑制作用。<br>  2.从Talaromyces wortamnii LGT-4 CYM发酵产物中分离得到14个化合物,其中鉴定了9个,分别如下:4-hydroxyphthalide(8),1,3,4,5,6,7-hexahydro-6,7-dihydroxy-7-methyl-3-(1-propenyl)-8H-2-Benzopyran-8-one(9),Ergosterol(10),3-(2-hydroxypropyl)-8-hydroxy-3,4-dihydroisocoumarin(11),Ciscyclo(L-Ala-L-Pro)(12),6-amino-3-(4-hydroxybenzyl)-1,4-diazonane-2,5-dione(13),Aspergillumarin B(14),DeacetylisowortminB(15),Entonaemin A(16)。用酶标法对已鉴定的化合物进行抗单胺氧化酶活性测定,研究表明:在终浓度为167μg/mL时,抑制率分别为88.18%、94.54%、40.10%、31.90%、90.03%、60.26%、62.50%、41.43%,9.86%,其中化合物8、化合物9、化合物12的IC50分别为35μg/mL、27μg/mL、28μg/mL。

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