换一批摘要紫杉醇是目前临床中最有效的抗癌药物之一。近年来，研究发现一些紫杉醇类似物具有更优秀的抗癌活性。然而药源的不足限制了紫杉醇及其类似物的临床应用和临床研究。 半合成法是现今唯一可行的、大规模生产紫杉醇及其类似物的方法。半合成制备法需要解决的首要问题是光学纯紫杉醇侧链及其类似物的有效合成。 论文报道了利用锂烯醇与叔丁基亚磺酰胺烯夫碱进行不对称加成反应高效制备紫杉醇直链型侧链前体（SR，2R，3S）-Ⅳ-叔丁基亚磺酰基-D-BOC-3-苯基异丝氨酸苄酯9i的方法（收率97％，dr>99％）。由该前体出发，经两步反应可以合成光学纯的β-内酰胺型紫杉醇侧链前体20。该不对称加成反应亦可制备一系列在C3位具有不同取代基的紫杉醇侧链类似物。
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