换一批摘要恶性肿瘤放射治疗中，乏氧细胞对放射线有较强的抗性，这部分细胞不易杀死，成为肿瘤放疗后复发和转移的潜在因素。寻找高效低毒的肿瘤放疗增敏剂一直是放疗急需解决的问题。为了找寻比烟酰胺更有效的放射增敏剂，中国医学科学院放射医学研究所药物室对烟酰胺结构进行了改造，在侧链引入亲肿瘤的活性氨基酸，从而合成一系列烟酰胺类氨基酸，其中以合成的N-烟酰基-亚氨基二乙酸对肿瘤的放射增敏效果最好。<br> 然而其合成N-烟酰基-亚氨基二乙酸的工艺比较费时，温控变动大，试剂回收损失大，分解严重且产率低。为了实现中试及产业化放大生产的需要，我们对其工艺进行优化。<br> 本课题主要从反应温度，pH范围，纯化方法和溶剂回收方面进行探索，并用优化后的反应条件进行放大试验。经过系统的试验探索研究后，得到优化后的工艺条件为：合成叠氮化合物控制在0～5℃，乙醚萃取液回收用低温冷却液循环泵冷凝，回收率75％；合成N-烟酰基-亚氨基二乙酸一步反应控制pH在7～8，反应温度保持在15℃左右，反应时间可缩短为15～16h，产率能达到60％～80％，得到一个纯度在95％以上的合格产品。<br> 工艺优化达到了缩短反应时间，减少副产物，操作简便，提高产率，提高纯度的目的，基本满足一类化药的技术要求，为进一步药代，药理学及毒理实验提供用药。同时我们测试了其与顺铂的抗肿瘤协同减毒增效作用。
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