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摘要植物环肽一般是指高等植物中主要由氨基酸肽键形成的一类环状含氮化合物，通常由2至27个L-构型的编码或非编码氨基酸组成。迄今约有450个环肽化合物从鼠李科、石竹科、茜草科、菊科、堇菜科等26科65属120种的植物中报道，其中有23种包括紫菀、王不留行、太子参、酸枣仁、茜草和木鳖子等为2010版《中华人民共和国药典》收载，具有抗肿瘤、镇静、子宫收缩、免疫抑制等生物活性。基于所在研究组环肽研究的兴趣，本论文对两种药典收载的常用中药紫菀(Aster tataricus L.f.)和王不留行(Vaccaria segetalis(Neck.)Garcke)进行了系统的环肽成分和其他成分及其生物活性研究。共分离鉴定75个化合物，包括43个肽类化合物（新环肽20个和1个新直链肽）、12个三萜类化合物（新三萜皂苷2个）、6个黄酮类化合物（新黄酮苷1个）和14个其他化合物。对紫菀中两个新颖骨架环四肽和一个新环五肽进行了全合成;对紫菀环肽进行了细胞毒、抗真菌和免疫抑制等活性筛选，首次发现紫菀环肽具有较好免疫抑制活性，并对其作用机制进行了探讨。对王不留行的化学成分进行了细胞毒、抗菌、免疫抑制和体外血液学等活性筛选，发现1个具有免疫抑制活性的环六肽。还对1954-2013年期间菊科紫菀属植物化学成分和生物活性的研究进展进行了综述。这些研究结果丰富了紫菀和王不留行中环肽成分和其他成分的结构类型，发现了活性环肽分子，为其进一步研究奠定了基础。论文共分为以下三章:<br>　　第一章中药紫菀中的环肽及其生物活性研究:紫菀(Aster tataricus L.f.)为菊科紫菀属植物紫菀的干燥根和根茎，收载于2010版药典，具有润肺下气、消痰止咳等功效，主治痰多喘咳、新久咳嗽、劳嗽咳血等症。其化学成分包括三萜皂苷、环肽、甾体和黄酮等，其中三萜皂苷是其特征性成分，环肽是其特有成分，至今菊科类型环肽仅在该种中发现。本章对紫菀中的环肽成分及其生物活性进行了系统研究，从中分离鉴定24个肽类化合物，包括2个新骨架环四肽tataricin A(1)和tataricin B(2)，7个新环五肽astin K-Q(3-9)，1个新直链五肽asterinin G(10)，并探讨了环四肽和环五肽的生物合成途径，还对两个新骨架环四肽tataricin A(1)和tataricin B(2)和一个新环五肽astin Q(9)进了全合成。活性研究首次发现环五肽astin C(13)具有较好的免疫抑制活性，进一步作用机制研究表明它是通过线粒体凋亡途径诱导活化T细胞凋亡而发挥作用;体内试验表明口服13(2-4 mg/Kg)能明显改善TNBS诱导的小鼠结肠炎。<br>　　第二章中药王不留行中的环肽和其他成分及其生物活性研究:王不留行为石竹科麦蓝菜属植物麦蓝菜(Vaccaria segetalis(Neck.) Garcke)的干燥成熟种子，收载于2010版药典，具有活血通经、下乳消肿、利尿通淋等功效，主要用于经闭、痛经、乳汁不下、乳痈肿痛和淋证涩痛等症。其化学成分包括三萜皂苷、环肽、甾体和黄酮等，环肽为其特征性成分。本章对王不留行中的环肽和其他成分及其生物活性进行了系统研究，从中分离鉴定51个化合物，包括19个环肽(11个新环肽cyclovaccarin A-K(1-11))、12个三萜及苷(2个新三萜皂苷vasegetoside A(16)和B(17))、6个黄酮苷(1个新黄酮苷ths-38(28))和14个其他化合物。活性研究发现环六肽cyclovaccarin H(8)具有免疫抑制活性。<br>　　第三章紫菀属植物中的化学成分和生物活性研究进展(1954-2013):菊科(Compositae)紫菀族(Astereae)紫菀属(Aster)是紫菀族中最大的属，中国是该属的主产国。为了系统的了解紫菀属植物中的化学成分和活性成分，本章对1954-2013年期间该属36种植物中报道的377个化学成分的结构、名称、植物来源、生物活性和参考文献进行了总结。