换一批鞣花酸纳米结构脂质载体处方优化和口服生物利用度研究
Formulation optimization of ellagic acid nanostructured lipid carriers and oral bioavailability study
摘要目的 Box-Behnken设计-效应面法优化鞣花酸(EA)纳米结构脂质载体(EA-NLC)处方,并进行药动学研究.方法 采用乳化超声法制备EA-NLC.以包封率、载药量和粒径为考察指标,采用单因素考察和Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NLC的处方.对最佳处方进行表征,并比较体内药动学行为.结果 最佳处方为脂-药比为13.7 ︰ 1、固-液脂质比为4.4︰1、泊洛沙姆188的用量为1.2％.EA-NLC包封率为(85.06±0.48)％,载药量为(5.53±0.15)％,粒径为(166.5±4.6)nm.体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[l/(l-Mt/M∞)]=0.682 1 lnt-2.028 4,r = 0.982 7.体内药动学结果显示,EA-NLC的达峰时间(tmax)、半衰期(t1/2)、达峰浓度(Cmax)、时间-曲线下面积(AUC0～t和AUC0～∞)等主要参数与原料药相比均有显著性差异(P＜0.05、0.01),将鞣花酸口服吸收生物利用度提高至4.67倍.结论 Box-Behnken设计-效应面法所建立的模型能较好地用于EA-NLC处方优化,准确度高,预测效果较好,且EA-NLC显著增加了 EA 口服吸收生物利用度.
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