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比阿培南关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物的合成

Synthesis of 6,7-dihydro-6-mercapto-5H-pyrazolo [1,2-α][1,2,4]-triazolium chloride

摘要目的:合成比阿培南的关键中间体 6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物,优化其工艺.方法:以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率13.7%.结论:本方法原料易得,反应条件温和,操作简单.

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中国新药杂志

中国新药杂志

2005年14卷3期

319-322页

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