换一批3-乙酰基-7-羟基香豆素衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性
Design,synthesis and antiplatelet aggregation activity of 3-acetyl-7-hydroxycoumarin derivatives
摘要为寻找安全有效的抗血小板聚集药物,以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应制备先导化合物 3-乙酰基-7-羟基-香豆素;再对其 7-位羟基进行氨基烷基醚化,3-位酮羰基肟化,得到 25个目标化合物(6a～6y).所合成的目标化合物的结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确证.采用Bron比浊法分别测试了目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)、胶原、花生四烯酸(AA)和凝血酶诱导的血小板聚集的抑制作用.结果表明,合成的目标化合物对 4种诱导剂诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,部分化合物的活性远优于阳性对照药阿司匹林.其中,目标化合物 6a、6b对4种诱导剂诱导的血小板聚集均有较强的抑制活性,且具有较好的水溶性和脂水分配系数(溶解度为 3.46和 3.85 mg/mL,脂水分配系数为2.56和2.85),有望成为具有多靶点抗血小板聚集作用的临床前候选化合物.
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关键词
3-乙酰基-7-羟基-香豆素肟水溶性抗血小板聚集3-acetyl-7-hydroxy-coumarinoximeaqueous solubilityanti-platelet aggregation
栏目名称
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.2023072901
发布时间
2024-07-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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