换一批(1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐的合成
Synthesis of (1S,3aR,6aS)-t-Butyl Octahydrocyclopenta [c] pyrrole-1-carboxylate Oxalate
摘要2-[N-(N’-苄基-L-脯氨酰)氨基]二苯甲酮的甘氨酸席夫碱Ni(Ⅱ)配合物,可立体选择性地与1-环戊烯甲醛发生Michael加成,并经酸性水解得(3aR,6aS)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸,再经氢化还原、氨基保护和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的手性拆分得(1S,3aR,6aS)-2-(叔丁氧羰基)八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸,然后通过酯化、脱氨基保护基和成盐反应得特拉匹韦关键中间体(1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐,总收率约40％.
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关键词
(1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸叔丁酯特拉匹韦合成中间体(1S,3aR,6aS)-t-butyl octahydrocyclopenta [c] pyrrole-1-carboxylatetelaprevirsynthesisintermediate
栏目名称
发布时间
2014-12-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
宁波市自然科学基金项目（(2013A610089)）
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