换一批简捷有效合成多肽渗透促进剂前体8-氨基辛酸的新方法
Concise and Effective New Syntheses of 8-Aminooctanoic Acid,a Precursor of Polypeptide Osmotic Accelerator
摘要以己二酸单甲酯(2)作为起始原料,经酰氯化、Nenitzescu反应得6-氧代-8-氯辛酸甲酯(4),4经取代、缩合得(E)-8-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-6-(2-甲苯磺酰肼亚基)辛酸甲酯(6),6经过还原、肼解及水解反应,得8-氨基辛酸(1),该化合物是合成渗透增强剂N-[8-(2-羟基苯甲酰基)-氨基]辛酸钠(SNAC)的重要起始物.1的新合成路线总收率为58.9％(以2计),纯度99.83％.该工艺条件温和,原料经济易得,操作简单,具有良好的产业化前景.
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关键词
N-[8-(2-羟基苯甲酰基)-氨基]辛酸钠8-氨基辛酸合成sodium N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino]octanoate8-aminooctanoic acidsynthesis
分类号
TQ460.6
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2024.04.011
发布时间
2024-06-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
广东省抗病毒药物研发企业重点实验室项目（2020B1212070003）
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