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【中文期刊】 张耀华 《广东化工》 2023年50卷15期 65-69页
【摘要】 贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗结核药物,具有抗结核分枝杆菌的作用,通过抑制细菌三磷酸腺苷(ATP)合酶发挥作用,2012年在美国紧急上市,是40多年来FDA批准的首个抗耐多药结核的药物.由于其优良的活性和新颖的作用机制,贝达喹啉的合成引起科学...
【中文期刊】 蔡玉磊 田磊 等 《安徽化工》 2022年48卷5期 44-47,51页
【摘要】 目的:开发依非韦伦的合成新方法.方法:以4-氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物为原料,先脱盐生成4-氯-2-三氟乙酰基苯胺(CFA),同时制备环丙乙炔氯化镁格氏试剂,通过配体交换完成炔基化反应,最后经环化反应制备依非韦伦.结果:合成了具有良...
【中文期刊】 赖增伟 徐黎 等 《中国药科大学学报》 2014年45卷4期 400-404页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 7-(S)-(叔丁氧羰基胺基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷是合成新一代喹诺酮类抗生素西他沙星和欧拉沙星的关键中间体,但现有合成方法收率低、立体选择性较差.本研究对其合成工艺进行了改进,开发了一种新的不对称合成方法,反应的收率和立体选择性得到了...
【中文期刊】 姚彰彧 吴晓明 等 《中国药科大学学报》 2010年41卷4期 321-325页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 参照文献方法,以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,首先合成重要中间体6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-乙酸甲酯,经Mannich反应、Dieckmann缩合和水解脱羧合成外消旋丁苯那嗪,并对路线进行了优化,使合成工艺更经济、便捷...
【中文期刊】 郑卫 《中国抗生素杂志》 2000年25卷4期 241-249,277页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 对映异构体药物由于空间立体构型不同而在体内往往呈现很大的药理学等方面的差异.采用手性技术开发生产手性药物已成为世界制药工业的发展潮流.本文从拆分分离技术、手性库技术和不对称合成三个方面介绍了手性技术在抗生素等药物生产中的应用.
【中文期刊】 胡艾希 范国枝 等 《药学学报》 1999年34卷4期 290-293页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的:不对称合成非麻醉性消炎镇痛药萘普生[(S)-(+)-2-(6′-甲氧基-2′-萘基)丙酸].方法:以(2R,3R)-酒石酸二甲酯为手性辅助剂,6-甲氧基-2-丙酰基萘经缩酮化、不对称溴化、水解、重排和催化氢转移氢解等反应合成了光学活性...
【关键词】 萘普生; (2R,3R)-酒石酸二甲酯; 不对称溴化;
【中文期刊】 程峰 相超 等 《生物加工过程》 2018年16卷3期 1-11页 ISTICCABP
【摘要】 ω-转氨酶不对称合成手性胺及非天然氨基酸是目前生物加工过程的研究热点之一.ω-转氨酶具有优良的立体选择性及区域选择性,利用其进行生物催化生产手性胺,已被应用于医药、农药和化工等领域.本文中,笔者综述了ω-转氨酶的基本结构特性,并以转氨酶法制...