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【中文期刊】 黎文海 侯金明 等 《中国药科大学学报》 2013年44卷1期 28-34页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 苯并六元杂环类化合物是重要的逆转录酶抑制剂,目前报道的活性较好的化合物在结构上都有一个疏水的苯环和与苯环相连的酰胺部分.通过对酰胺部分进行结构改造,探索其对HIV-1逆转录酶活性的影响.合成了一系列未见文献报道的3,4-二取代香豆素类化合物...
【关键词】 3,4-二取代香豆素；HIV-1逆转录酶抑制剂；合成；
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【中文期刊】 李国秀 李科 等 《中国药学杂志》 2005年40卷23期 1766-1771页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的从第一代非核苷类逆转录酶抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor,NNRTI)的构效关系出发,阐述第二代广谱抗病毒药物的性质和特点,并为第三代NNRTI的开发作有益启示.方法查阅...
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【中文期刊】 王茜 杨柳萌 等 《中草药》 2003年34卷4期 381-附2页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 综述了天然产物中对HIV-1逆转录酶具有抑制活性的化合物的来源和分类.重点介绍了几种HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、特点、抗HIV-1活性及其构效关系.从天然资源和传统中草药发现具有新结构、新作用机制的天然NNRTI...
【关键词】 HIV-1；逆转录酶；非核苷类逆转录酶抑制剂；
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【中文期刊】 陈昕 王琳 等 《药学学报》 2002年37卷5期 343-347页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的合成新型的非核苷类(双杂环苯基)化合物,并观察其抗HIV1-逆转录酶(HIV1-RT)活性.方法以氮芥盐酸盐为起始原料,与不同取代苯胺反应,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐,并与1-溴-3-酞酰亚胺基-2-丁酮(4)缩合,得到目标化合物....
【关键词】 酞酰亚胺基哌嗪；取代苯基哌嗪；HIV1-逆转录酶抑制剂；
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【中文期刊】 王茜 郑永唐 《中国药学杂志》 2002年37卷12期 881-884页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的阐述非核苷类逆转录酶(RT)抑制剂的性质、特点和在治疗HIV-1感染中的作用.方法参阅相关文献对其进行综述.结果与结论非核苷类RT抑制剂是一大类化学结构各异的化合物,它们结合于RT上一个非底物结合的变构部位,使RT失去活性.从天然化合物...
【关键词】 非核苷类逆转录酶抑制剂；HIV-1；逆转录酶；
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【中文期刊】 刘照强 于钊 等 《中国药物化学杂志》 2015年25卷6期 470-484页ISTICCA
【摘要】 HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)是高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的重要组成部分.但是,NNRTIs仍存在交叉耐药性、药动学性质不佳以及长期应用导致的毒副作用等缺点,使研发新一代NNR-TIs成为当前抗HIV药物研发的重要方...
【关键词】 人类免疫缺陷病毒-1型；逆转录酶；艾滋病；
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【中文期刊】 黎文海 侯金明 等 《中国药物化学杂志》 2009年19卷1期 20-26页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成新型喹啉酮类化合物并研究其对HIV-1逆转录酶的抑制活性.方法 以丙二酸二乙酯为原料,经烷基化反应得2-取代丙二酸二乙酯,它再与对氯苯胺或3,4-二氟苯胺缩合,用多聚磷酸环合,最后与卤代烃、取代苯甲酰氯反应得到目标化合物;并对...
【关键词】 3,4-取代喹啉酮；HIV-1逆转录酶抑制剂；合成；
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【中文期刊】 展鹏 刘新泳 《中国药物化学杂志》 2009年19卷3期 228-236页ISTICCA
【摘要】 新一代抗耐药的HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)具有较高的柔韧性,能与氨基酸主链形成氢键作用,它能特异性靶向结合位点的保守性区域,且结合模式独特,属于缓慢-紧密型抑制剂.该文综述了新一代HIV-1 NNRTIs的结合模式特征,...
【关键词】 HIV-1；逆转录酶；非核苷类逆转录酶抑制剂；
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【中文期刊】 马小艳 程志坚 等 《中国药学(英文版)》 2008年17卷4期 281-284页ISTICCSCDCA
【摘要】 研究1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a,1b)方便、高产率的合成方法,此类化合物有可能作为非核苷类HIV-1RT抑制剂.以6-甲基尿嘧啶(2)为起始物,经硝化、烷基化、苄基化及-锅反应脱苄基及还原反戍等合成目标化合物,并用NMR、M...
【关键词】 HIV-1逆转录酶抑制剂；1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶；尿嘧啶衍生物；
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【中文期刊】 康银花 范鸣 《药学进展》 2008年32卷6期 282-284页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 由美国Tibotec公司开发的非核苷逆转录酶抑制剂rilpivirine (曾用代号TMC-278, R-278474)是一种易合成、抗病毒活性强、口服生物利用度高、安全性好的新型的二芳基嘧啶类药物.临床试验表明,rilpivirin...
【关键词】 Rilpivirine；逆转录酶抑制剂；HIV-1感染；
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