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【中文期刊】 陈晟 李玉艳 等 《中国药物化学杂志》 2005年15卷3期 182-187页ISTICCA
【摘要】 以近年来国外有关喜树碱类药物耐药机制的研究成果为依据,总结喜树碱类药物耐药作用常见的3大类机制,并从构效关系的角度进行了初步的探讨.为喜树碱类药物的临床应用与合理药物设计提供一定的参考.
- 概要：
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【中文期刊】 陈国际 傅军 等 《实用癌症杂志》 2004年19卷5期 496-497,500页ISTIC
【摘要】 目的评估羟基喜树碱(HCPT)、伊立替康(CPT-11)和拓扑替康(TPT)3种喜树碱类药物对乳腺癌的体外作用,以及3种药物间的交叉耐药关系.方法应用ATP生物荧光肿瘤药敏检测技术(ATP-TCA),检测3种药物对40例乳腺癌的体外杀伤作用...
- 概要：
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【中文期刊】 黄毅 刘松青 《中国药业》 2004年13卷5期 70-72页ISTICCA
【摘要】 概述了近年来喜树碱及其重要衍生物剂型的研究进展.为提高该类药物的抗肿瘤活性,降低毒性作用,研制了许多种新剂型,主要有囊泡、固体脂质纳米粒、脂质体、微胶粒及微乳等.
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【中文期刊】 宗红 马襄 等 《中国误诊学杂志》 2003年3卷8期 1212-1213页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 羟基喜树碱类药物为细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞,DNA拓扑异构酶I(TOPOI)是其作用靶点[1].HCPT为CPT的类似物,其毒性作用远低于CPT,有报道拓扑异构酶I抑制剂对肠癌、肺癌等多种实体瘤有较好疗效[2].Jans...
【关键词】 喜树碱/治疗应用；结直肠肿瘤/药物疗法；抗肿瘤联合化疗方案；
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【中文期刊】 吴建亮 赵洪发 等 《实用癌症杂志》 2002年17卷4期 418-418页ISTIC
【摘要】 <篇首> 喜树碱类药物是迄今惟一的抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗癌药物,与其它抗癌药物无交叉耐药性[1].我们自1997年12月～1999年12月,采用羟基喜树碱(HCPT)联合EP方案,治疗晚期非小细胞肺癌38例,近期疗效较好,现报告如下.
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【中文期刊】 郭鹏 张莉 《武警医学院学报》 2001年10卷3期 255-258页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 喜树碱(camptothecin,CPT)是从珙桐科植物喜树(Camptotheca acuninata)中分离提取的五环生物碱,是唯一有选择性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)作用的植物抗癌药.该生物碱在体外对Hela细胞和L1...
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【中文期刊】 郭娜 江都 等 《天津科技大学学报》 2014年6期 7-10页
【摘要】 根据喜树碱类药物的构效关系和前药设计理念，设计和合成了一系列新的10，20位双氨基甲酸酯取代的羟基喜树碱衍生物，且均为新化合物。体外细胞活性测试结果表明：这些化合物的细胞毒作用比喜树碱明显降低，可作为前药先导物进行更深入研究。
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【中文期刊】 戴媛媛 《药品评价》 2010年07卷12期 48-50页CA
【摘要】 目的:总结喜树碱类抗肿瘤药在联合不同化疗药物使用时给药顺序的不同对肿瘤治疗效果的影响.方法:文献检索分析和评述.结果和结论:軎树碱类抗肿瘤药作为DNA拓扑异构酶抑制剂,联合其他药物用于多种肿瘤的治疗.在细胞学和临床研究中发现,对于不同的肿瘤...
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【中文期刊】 韩婷 《中国医药指南》 2008年6卷17期 36-38页
【摘要】 目的 结合脂质体这种新型给药载体的特征将盐酸伊利替康(Irinotecan,CPT-11)制备成脂质体以解决喜树碱类药物在生理条件下其结果中的内酯环易发生水解反应转变为羟酸盐形式,从而失去活性这个难问题.方法 以包封率为主要评价指标,比较了...
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【中文期刊】 曾云 周黎明 《四川生理科学杂志》 2007年29卷1期 31-33页
【摘要】 随着喜树碱类药物在临床上的广泛应用,出现了对喜树碱及其衍生物耐药甚至对其他抗肿瘤药物交叉耐药的肿瘤细胞,严重影响了喜树碱类药物的开发和应用.本文就喜树碱类药物的作用机理、耐药机制及可能的逆转途径的研究进展进行了综述.
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【中文期刊】 宋云龙 亓云鹏 等 《中国科学C辑》 2005年35卷2期 182-190页
【摘要】 拓扑异构酶Ⅰ(Topoisomerase Ⅰ, Topo Ⅰ) 抑制剂已成为新型抗肿瘤药物研究的热点. 识别靶酶上全新的药物结合位点对于设计、优化Topo Ⅰ抑制剂具有重要意义, 据此设计的化合物不仅可以创新结构类型, 克服现有的喜树碱类药...
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【中文期刊】 沈琴 吴洪斌 《上海医药》 2001年22卷5期 223-224页CA
【摘要】 <篇首> 托泊替康(Topotecan,英文商品名为Hycamtin,中文商品名为和美新)是Smithkline Beecham制药公司于1996年在美国上市的半合成抗肿瘤新药,也是世界上第一个作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物.托泊替康是半合成的...
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【学位论文】 作者：汤寅 导师：张火俊 海军军医大学 中国人民解放军海军军医大学 临床医学 影像医学与核医学（硕士） 2019年
【摘要】
第一部分高喜树碱类候选药物TOP0618对胰腺癌细胞体外放疗增敏作用研究
研究目的:研究高喜树碱类候选药物TOP0618对胰腺癌PANC-1、MIAPaCa-2细胞株放疗增敏作用，并分析TOP0618联合放疗对细胞周期分布及凋亡的...
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【学位论文】 作者：付小旦 导师：张力学 温州大学 化学 有机化学（硕士） 2010年
【摘要】 肿瘤是严重威胁人类健康的恶性疾病,传统的肿瘤化疗药物因其细胞毒性和耐药性等局限,对大多数实体瘤的治疗依然未能达到满意的效果.近年,伴随着拓扑替康和伊诺替康在临床上的成功,拓扑异构酶I (Topo I)已成为设计新型抗癌药物的重要靶酶.以To...
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【学位论文】 作者：涂崇兴 导师：何俏军 杨波 浙江大学药学院 浙江大学医学部;浙江大学 药学 药理学（硕士） 2009年
【摘要】 喜树碱类(camptothecin，CPT)药物是以拓扑异构酶I为靶点的新型抗肿瘤药物，其独特的结构和明确的疗效，已成为临床上使用最多的六大类抗肿瘤药物之一。MONCPT(10-methoxy-9-nitro-camptothecin)是一...
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【中文期刊】 张馨欣 郭仕艳 等 《药学学报》 2012年47卷11期 1534-1540页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本文以具有乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制作用的高分子嵌段共聚物PEO20-PPO70-PEO20为载体材料,制备了包载伊立替康的PEO-PPO-PEO胶束,并研究其降低药物迟发性腹泻和肠黏膜损伤的机制.采用高表达转运蛋白BCRP的细胞株MD...
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【中文期刊】 胡文晋 胡巍 等 《中国药房》 2012年23卷27期 2581-2584页ISTICPKUCA
【摘要】 目的:为喜树碱类药物进一步的研究与开发提供参考.方法:查阅近年来国内、外有关文献,归纳、总结和评速喜树碱类药物的抗肿瘤机制研究进展.结果与结论:喜树碱是拓扑异构酶抑制剂类药物,临床上可用于多种癌症的治疗,并取得了显著的效果.大量的研究揭示喜...
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【中文期刊】 孙树蕾 刘昕昕 等 《生物医学转化》 2024年5卷1期 53-65页
【摘要】 喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药.喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代.作...
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【中文期刊】 宋成慧 杨扬 《广东化工》 2023年50卷8期 88-90页
【摘要】 抗肿瘤药伊立替康(Irinotecan,CPT-11)是一种喜树碱类衍生物,主要通过抑制拓扑异构酶I来实现细胞毒作用,目前已用于治疗各种恶性肿瘤多年.尽管如此,关于这种药物的知识正仍在扩大.在这里,本文对伊立替康的作用机制、代谢和毒副作用、...
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【中文期刊】 张圣淼 孙昊鹏 等 《中国药科大学学报》 2013年44卷6期 589-595页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ (topoisomerase Ⅰ,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物.近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸...
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