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【会议论文】 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Sorafenib,a typical diaryl urea derivative,was proved to be active in the inhibition of late-stage renal cell carcino...
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【会议论文】 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Jaspine B 1,also known as pachastrissamine,is a naturally occurring novel anhydrosphingosine derivative,was found to ...
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【会议论文】薛梦竹 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>本课题组开发了一个基于3D分子相似性计算的程序SHAFTS,该程序通过整合了药效团匹配和体积叠合的方法,结合了分子形状和药效团特征标记化学基团的方法优势进行相似性计算和排序.我们首先针对DUD测试集和Jain's测试集对程序进行了
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【会议论文】胡春 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>选择性雌激素受体调节剂现在用于治疗各种雌激素相关的疾病,如乳腺癌、骨质疏松、阿尔茨海默病和冠心病.然而,这些药物往往造成不良的副作用,因此,寻找更加有效的选择性雌激素受体调节剂一直是近年来药物研发的热点问题之一.根据文献报道的雷洛昔芬...
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【会议论文】方旭兵 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 辣椒素受体(TRPV1)是和疼痛相关的生物靶点,该受体的拮抗剂有确定的镇痛活性,有望开发成非成瘾性的新型的镇痛药.3D-QSAR是基于配体药物设计的首选方法,利用小分子化合物的空间结构的相似性,并参考药物的活性数据,利用统计学的方法,分析总...
【关键词】 辣椒素受体拮抗剂 ； 比较分子场论(COMFA) ； COMSIFA ；
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【会议论文】黄燕敏 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>甾体内酰胺类化合物具有显著的细胞毒性、抗病毒和抗炎活性.研究表明某些B-环增碳7-元环甾体内酰胺化合物对某些癌细胞具有很好的体外抗增殖活性.本文从胆甾醇出发,通过氧化、选择性还原、肟化、贝克曼重排反应制备得到3,7-二氧代
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【会议论文】 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Two new ursane-type triterpenoid compounds 1 and 2 were isolated from the barks of Schefflera heptaphylla(L) Frodin.T...
【关键词】 Schefflera heptaphylla ； Ursane-type triterpene ； X-ray crystallographic analysis ；
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【会议论文】 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Phosphatidylinositol 3-kinaseα(PI3Kα) is a promising target for anticancer drug discovery due to its overactivation i...
【关键词】 molecular dynamics simulation ； Phosphatidylinositol 3-kinaseα ；
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【会议论文】李嫣 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Docking-based virtual screening of large compound libraries has been widely applied to lead discovery in structure-ba...
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【会议论文】 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>7,8-benzoflavanones are potent inhibitors of CYP19(aromatase),which is an interesting target for hormone-dependent br...
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【会议论文】宋高鹏 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>氧杂蒽酮类化合物具有血管干扰剂的功能,有望开发成为新型的抗肿瘤药物.研究表明糖基化修饰对于改善蒽环等化合物的溶解性,提高其抗肿瘤活性有着重要影响.因此,对杂原子蒽酮进行糖基化修饰偶联所得的杂原子蒽酮糖苷可能成为一类具有良好开发潜力的新...
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【会议论文】何日才 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>噻唑类化合物具有降血脂,抗炎,杀菌等广泛生物活性.本文报道了2-氨基-4-苯基-5-取代苯氧基噻唑类化合物的合成方法,其合成路线如下:
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【会议论文】张文轩 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Bengamides是一类具有多羟基结构的海洋天然产物,有良好的抗肿瘤、抗菌以及驱虫的作用.最近研究结果表明,其作用机理与烟曲霉素类似,主要通过与影响血管内皮细胞生成的蛋氨酸氨肽酶结合发挥作用.已有很多小组对其进行了合成以及生物活性研...
【关键词】 Bengamide E ； 葡萄糖 ；
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【会议论文】 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>The tumor suppressor p53 is a powerful antitumoral molecule frequently inactivated by mutations or deletions in cance...
【关键词】 p53-MDM2 binding inhibitor ； Nutlin ； anti-cancer ；
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【会议论文】杨小治 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Venous thromboembolism(VTE)-occlusion of veins by blood clots-is the third most common cause of cardiovascular-associ...
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【会议论文】王航 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>穿心莲内酯(1)是从穿心莲叶子中提取分离得到的二萜内酯类化合物,具有抗炎抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保肝利胆等药理作用.本课题组前期研究发现15-位烷亚基取代的丁烯内酯类化合物具有良好的生物活性,其中15-位烷
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【会议论文】罗宗化 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>(R)-拉多替吉(Iadostigil)是由以色列泰华制药研发,具有很好的神经保护作用,主要用于治疗神经退行性疾病.(R)-拉多替吉为多靶点药物,对乙酰胆碱酯酶和单胺氧化酶都有良好的抑制活性,目前已处于临床Ⅱb期研究阶段.该药物分子有...
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【会议论文】W.Bret Church 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>Integral membrane proteins are a class of protein with domains that traverse the membrane, and as a class of molecule...
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【会议论文】刘莹 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>炎症的产生是多分子参与调控的复杂过程,临床发现单一药靶的药物很难控制这些复杂的疾病,多靶标药物因高效、低毒副作用在治疗中越来越有效,受到越来越多的关注.在炎症病理过程中的核心网络----花生四烯酸(AA)炎症代谢网络中,磷脂被磷脂酶A...
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【会议论文】周海燕 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>胸苷酸合成酶(Thymidylate Synthase)是合成DNA的必需前体物胸腺嘧啶脱氧核苷(dTMP)的关键酶,在细胞增殖中起重要的作用.胸苷酸合成酶抑制剂的设计与合成是抗肿瘤药物研究的重要方向.硝基喹唑啉类化合物是一种新型胸苷...
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